CAJ | 학술논문

目的:考察瑞波西汀在中国男性健康志愿者体内的药动学特点.方法:14例男性健康志愿者单次口服每片含4 mg(R*,R*)-(±)瑞波西汀的甲磺酸瑞波西汀1片,服药前及服药后0.5,1,1.5,2,2.5,3,6,12,24,36,48,60和72 h采取静脉血5 mL,肝素抗凝.给药后各时间点血浆中瑞波西汀的浓度采用高效液相色谱紫外检测法,以210nm波长测定.采用DAS药动学程序求算药动学参数.结果:单次口服甲磺酸瑞波西汀片后,瑞波西汀的血药浓度-时间曲线符合一室模型,主要药动学参数Cmax为(116.91±25.08)ng·mL-1,Tmax为(1.57±0.62)h,t1/2为(12.91±3.32)h,AUC0～72 h为(2 137.27±1 085.93)ng·h·mL-1,AUC0～∞为(2 145.37±1 087.65)ng·h·mL-1,表观分布容积Vd为(36.00±7.16)L,清除率CL/F为(2.12±0.85)L·h-1.受试者服药后的心率和血压有轻度增加,但无心悸的主诉.出现的其他不良反应有恶心、出汗、头晕、排尿不畅、困倦等.这些不良反应均为轻度,无须治疗,可自行缓解.结论:瑞波西汀在中国男性健康志愿者体内的药动学过程与国外文献报道相当.健康志愿者单次口服瑞波西汀4 mg的不良反应轻,耐受性良好.
목적:고찰서파서정재중국남성건강지원자체내적약동학특점.방법:14례남성건강지원자단차구복매편함4 mg(R*,R*)-(±)서파서정적갑광산서파서정1편,복약전급복약후0.5,1,1.5,2,2.5,3,6,12,24,36,48,60화72 h채취정맥혈5 mL,간소항응.급약후각시간점혈장중서파서정적농도채용고효액상색보자외검측법,이210nm파장측정.채용DAS약동학정서구산약동학삼수.결과:단차구복갑광산서파서정편후,서파서정적혈약농도-시간곡선부합일실모형,주요약동학삼수Cmax위(116.91±25.08)ng·mL-1,Tmax위(1.57±0.62)h,t1/2위(12.91±3.32)h,AUC0～72 h위(2 137.27±1 085.93)ng·h·mL-1,AUC0～∞위(2 145.37±1 087.65)ng·h·mL-1,표관분포용적Vd위(36.00±7.16)L,청제솔CL/F위(2.12±0.85)L·h-1.수시자복약후적심솔화혈압유경도증가,단무심계적주소.출현적기타불량반응유악심、출한、두훈、배뇨불창、곤권등.저사불량반응균위경도,무수치료,가자행완해.결론:서파서정재중국남성건강지원자체내적약동학과정여국외문헌보도상당.건강지원자단차구복서파서정4 mg적불량반응경,내수성량호.