中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2008年
8期
564-566
,共3页
陈永好%LONG Sheng-jing
陳永好%LONG Sheng-jing
진영호%LONG Sheng-jing
酮康唑%抗真菌药%相转移催化%合成
酮康唑%抗真菌藥%相轉移催化%閤成
동강서%항진균약%상전이최화%합성
[2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲醇经苯甲酰化分离得顺式[2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲醇苯甲酸酯,对咪唑进行N-烷基化及碱性水解、与甲磺酰氯形成活性酯,再与侧链1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合得到抗真菌药酮康唑,并利用相转移催化法改进了工艺,成本降低,工艺简化,总收率约为30%.
[2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊環-4-基]甲醇經苯甲酰化分離得順式[2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊環-4-基]甲醇苯甲痠酯,對咪唑進行N-烷基化及堿性水解、與甲磺酰氯形成活性酯,再與側鏈1-乙酰基-4-(4-羥基苯基)哌嗪縮閤得到抗真菌藥酮康唑,併利用相轉移催化法改進瞭工藝,成本降低,工藝簡化,總收率約為30%.
[2-추갑기-2-(2,4-이록분기)-1,3-이양무배-4-기]갑순경분갑선화분리득순식[2-추갑기-2-(2,4-이록분기)-1,3-이양무배-4-기]갑순분갑산지,대미서진행N-완기화급감성수해、여갑광선록형성활성지,재여측련1-을선기-4-(4-간기분기)고진축합득도항진균약동강서,병이용상전이최화법개진료공예,성본강저,공예간화,총수솔약위30%.
