核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2009年
1期
52-56
,共5页
陆春雄%王正武%蒋泉福%吴春英
陸春雄%王正武%蔣泉福%吳春英
륙춘웅%왕정무%장천복%오춘영
18F-标记%18F-FLT%合成
18F-標記%18F-FLT%閤成
18F-표기%18F-FLT%합성
为制备肿瘤增殖显像剂3'-脱氧-3'-氟胸腺嘧啶脱氧核苷(3'-deoxy-3'-fluorothymidine, 18F-FLT),合成了标记前体3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5'-O-(4, 4'-二甲氧基三苯甲基)-2'-脱氧-3'-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷(N-BOC-FLT)并进行了标记.标记前体和各步合成中间体均经红外、核磁共振和质谱确证;于120 ℃进行亲核氟化反应,标记率为(35.2±5.8)%(经校正,n=2),用TLC和HPLC检测其放化纯度(RCP)大于95%,可满足临床研究的要求.
為製備腫瘤增殖顯像劑3'-脫氧-3'-氟胸腺嘧啶脫氧覈苷(3'-deoxy-3'-fluorothymidine, 18F-FLT),閤成瞭標記前體3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5'-O-(4, 4'-二甲氧基三苯甲基)-2'-脫氧-3'-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-囌戊呋喃糖]胸腺嘧啶脫氧覈苷(N-BOC-FLT)併進行瞭標記.標記前體和各步閤成中間體均經紅外、覈磁共振和質譜確證;于120 ℃進行親覈氟化反應,標記率為(35.2±5.8)%(經校正,n=2),用TLC和HPLC檢測其放化純度(RCP)大于95%,可滿足臨床研究的要求.
위제비종류증식현상제3'-탈양-3'-불흉선밀정탈양핵감(3'-deoxy-3'-fluorothymidine, 18F-FLT),합성료표기전체3-N-t-숙정양탄기-1-[5'-O-(4, 4'-이갑양기삼분갑기)-2'-탈양-3'-O-(4-초기분광선기-β-1)-소무부남당]흉선밀정탈양핵감(N-BOC-FLT)병진행료표기.표기전체화각보합성중간체균경홍외、핵자공진화질보학증;우120 ℃진행친핵불화반응,표기솔위(35.2±5.8)%(경교정,n=2),용TLC화HPLC검측기방화순도(RCP)대우95%,가만족림상연구적요구.
