应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2010年
5期
528-532
,共5页
覃江克%兰文丽%韩留玉%唐煌%苏桂发%戴支凯%徐庆
覃江剋%蘭文麗%韓留玉%唐煌%囌桂髮%戴支凱%徐慶
담강극%란문려%한류옥%당황%소계발%대지개%서경
呫吨酮并吡啶%季铵盐%合成%胆碱酯酶%抗癌%DNA
呫噸酮併吡啶%季銨鹽%閤成%膽堿酯酶%抗癌%DNA
첩둔동병필정%계안염%합성%담감지매%항암%DNA
以邻碘苯甲酸和8-羟基喹啉为原料,通过Ullmann反应合成了呫吨酮并吡啶(2),再将其进行季铵化反应合成了它的甲基及乙基季铵盐化合物3a和3b,用IR、NMR、MS及元素分析等测试技术对其结构进行了表征. 运用四甲基偶氮唑盐微量酸反应比色法(MTT法)测得化合物3a和3b对体外培养人卵巢癌(A2780)、宫颈癌(Hela)、肺癌(SPC-A)和口腔上皮癌(KB)细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-Fu). 溴乙锭置换荧光探针法测得化合物3a和3b与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的表观结合常数分别为3.91×105和2.72×105 L/mol,揭示目标化合物的抗癌活性可能与其跟DNA的相互作用有关. 化合物3a和3b对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有良好的选择性抑制活性,IC50值达μmol/L以下,与阳性对照药氢溴酸加兰他敏(Galantamine·HBr)近似,它们对AChE的抑制作用为非竞争性抑制.
以鄰碘苯甲痠和8-羥基喹啉為原料,通過Ullmann反應閤成瞭呫噸酮併吡啶(2),再將其進行季銨化反應閤成瞭它的甲基及乙基季銨鹽化閤物3a和3b,用IR、NMR、MS及元素分析等測試技術對其結構進行瞭錶徵. 運用四甲基偶氮唑鹽微量痠反應比色法(MTT法)測得化閤物3a和3b對體外培養人卵巢癌(A2780)、宮頸癌(Hela)、肺癌(SPC-A)和口腔上皮癌(KB)細胞的抑製作用均優于暘性對照藥5-氟尿嘧啶(5-Fu). 溴乙錠置換熒光探針法測得化閤物3a和3b與小牛胸腺DNA(CT-DNA)的錶觀結閤常數分彆為3.91×105和2.72×105 L/mol,揭示目標化閤物的抗癌活性可能與其跟DNA的相互作用有關. 化閤物3a和3b對乙酰膽堿酯酶(AChE)和丁酰膽堿酯酶(BuChE)均具有良好的選擇性抑製活性,IC50值達μmol/L以下,與暘性對照藥氫溴痠加蘭他敏(Galantamine·HBr)近似,它們對AChE的抑製作用為非競爭性抑製.
이린전분갑산화8-간기규람위원료,통과Ullmann반응합성료첩둔동병필정(2),재장기진행계안화반응합성료타적갑기급을기계안염화합물3a화3b,용IR、NMR、MS급원소분석등측시기술대기결구진행료표정. 운용사갑기우담서염미량산반응비색법(MTT법)측득화합물3a화3b대체외배양인란소암(A2780)、궁경암(Hela)、폐암(SPC-A)화구강상피암(KB)세포적억제작용균우우양성대조약5-불뇨밀정(5-Fu). 추을정치환형광탐침법측득화합물3a화3b여소우흉선DNA(CT-DNA)적표관결합상수분별위3.91×105화2.72×105 L/mol,게시목표화합물적항암활성가능여기근DNA적상호작용유관. 화합물3a화3b대을선담감지매(AChE)화정선담감지매(BuChE)균구유량호적선택성억제활성,IC50치체μmol/L이하,여양성대조약경추산가란타민(Galantamine·HBr)근사,타문대AChE적억제작용위비경쟁성억제.
