中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2005年
2期
145-149
,共5页
赵锋%赵金浩%周长新%李海波%杨雷香%赵昱
趙鋒%趙金浩%週長新%李海波%楊雷香%趙昱
조봉%조금호%주장신%리해파%양뢰향%조욱
土震素B类似物%酸枣仁皂苷元%乙酰胆碱酯酶抑制剂%合成
土震素B類似物%痠棘仁皂苷元%乙酰膽堿酯酶抑製劑%閤成
토진소B유사물%산조인조감원%을선담감지매억제제%합성
目的探索土震素B结构类似物对乙酰胆碱酯酶抑制作用的构效关系.方法以强效乙酰胆碱酯酶抑制剂土震素B为先导化合物,对天然产物酸枣仁皂苷元进行结构简化和改造,使其形成A/B环与土震素B一致的立体结构,并再引入土震素系列化合物中的芳基结构.用Elisa法测试了所合成的化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性.结果合成了两个系列的土震素B的类似物,其中化合物7c和15在10-4mol·L-1条件下分别显示出乙酰胆碱酯酶26%和32%的抑制活性.结论初步探明了此类具有与土震素B的A/B环的立体化学一致的2-烯-1-酮A环结构以及含芳基酯基药效团的化合物对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性.
目的探索土震素B結構類似物對乙酰膽堿酯酶抑製作用的構效關繫.方法以彊效乙酰膽堿酯酶抑製劑土震素B為先導化閤物,對天然產物痠棘仁皂苷元進行結構簡化和改造,使其形成A/B環與土震素B一緻的立體結構,併再引入土震素繫列化閤物中的芳基結構.用Elisa法測試瞭所閤成的化閤物對乙酰膽堿酯酶的抑製活性.結果閤成瞭兩箇繫列的土震素B的類似物,其中化閤物7c和15在10-4mol·L-1條件下分彆顯示齣乙酰膽堿酯酶26%和32%的抑製活性.結論初步探明瞭此類具有與土震素B的A/B環的立體化學一緻的2-烯-1-酮A環結構以及含芳基酯基藥效糰的化閤物對乙酰膽堿酯酶有一定的抑製活性.
목적탐색토진소B결구유사물대을선담감지매억제작용적구효관계.방법이강효을선담감지매억제제토진소B위선도화합물,대천연산물산조인조감원진행결구간화화개조,사기형성A/B배여토진소B일치적입체결구,병재인입토진소계렬화합물중적방기결구.용Elisa법측시료소합성적화합물대을선담감지매적억제활성.결과합성료량개계렬적토진소B적유사물,기중화합물7c화15재10-4mol·L-1조건하분별현시출을선담감지매26%화32%적억제활성.결론초보탐명료차류구유여토진소B적A/B배적입체화학일치적2-희-1-동A배결구이급함방기지기약효단적화합물대을선담감지매유일정적억제활성.
