中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2008年
10期
873-877
,共5页
梅康康%胡容峰%马凤余%孙玉亮
梅康康%鬍容峰%馬鳳餘%孫玉亮
매강강%호용봉%마봉여%손옥량
非诺贝特%缓释片%缓释微球
非諾貝特%緩釋片%緩釋微毬
비낙패특%완석편%완석미구
目的:制备具有海绵状结构的非诺贝特缓释微球,并压制成片.方法:Eudragit RS PO作为骨架材料,采用乳化溶剂分散法制备微球,所得微球采用直压法压制成片.考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为;压片时粒径大小、稀释剂的种类、稀释剂的量、压力值及增塑剂的加入对缓释微球压制成片后释放的影响.结果:微球粒径随有机相中聚合物的浓度的降低以及搅拌速度的增加而减小,载药量可达70%以上,包封率均超过98%,药物从微球中的释放速度随有机相中聚合物浓度的增加而减小.药物从崩解后的微球中释放速度随微球粒径的减小而增快,增塑剂可提高微球的机械性能,当微晶纤维素和微球的比例大于35:65时,压力<6 kN时,可避免微球压片后产生突释.结论:微球的可压性要优于药物和聚合物的物理混合粉末,其可压性主要归结于这种类似海绵结构骨架微球的塑性变形的性质.
目的:製備具有海綿狀結構的非諾貝特緩釋微毬,併壓製成片.方法:Eudragit RS PO作為骨架材料,採用乳化溶劑分散法製備微毬,所得微毬採用直壓法壓製成片.攷察微毬的粒徑、載藥量、包封率及釋放行為;壓片時粒徑大小、稀釋劑的種類、稀釋劑的量、壓力值及增塑劑的加入對緩釋微毬壓製成片後釋放的影響.結果:微毬粒徑隨有機相中聚閤物的濃度的降低以及攪拌速度的增加而減小,載藥量可達70%以上,包封率均超過98%,藥物從微毬中的釋放速度隨有機相中聚閤物濃度的增加而減小.藥物從崩解後的微毬中釋放速度隨微毬粒徑的減小而增快,增塑劑可提高微毬的機械性能,噹微晶纖維素和微毬的比例大于35:65時,壓力<6 kN時,可避免微毬壓片後產生突釋.結論:微毬的可壓性要優于藥物和聚閤物的物理混閤粉末,其可壓性主要歸結于這種類似海綿結構骨架微毬的塑性變形的性質.
목적:제비구유해면상결구적비낙패특완석미구,병압제성편.방법:Eudragit RS PO작위골가재료,채용유화용제분산법제비미구,소득미구채용직압법압제성편.고찰미구적립경、재약량、포봉솔급석방행위;압편시립경대소、희석제적충류、희석제적량、압력치급증소제적가입대완석미구압제성편후석방적영향.결과:미구립경수유궤상중취합물적농도적강저이급교반속도적증가이감소,재약량가체70%이상,포봉솔균초과98%,약물종미구중적석방속도수유궤상중취합물농도적증가이감소.약물종붕해후적미구중석방속도수미구립경적감소이증쾌,증소제가제고미구적궤계성능,당미정섬유소화미구적비례대우35:65시,압력<6 kN시,가피면미구압편후산생돌석.결론:미구적가압성요우우약물화취합물적물리혼합분말,기가압성주요귀결우저충유사해면결구골가미구적소성변형적성질.