药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
9期
942-945
,共4页
徐晓燕%张蕊%袁桂艳%王本杰%刘晓燕%郭瑞臣
徐曉燕%張蕊%袁桂豔%王本傑%劉曉燕%郭瑞臣
서효연%장예%원계염%왕본걸%류효연%곽서신
色甘酸钠%HPLC-MS/MS%药代动力学%生物利用度
色甘痠鈉%HPLC-MS/MS%藥代動力學%生物利用度
색감산납%HPLC-MS/MS%약대동역학%생물이용도
采用HPLC-MS/MS法测定人血浆中色甘酸钠浓度,进行其滴鼻液和鼻用喷雾剂的药代动力学研究并评价其生物等效性.采用高效液相分离系统,流动相为乙酸铵-甲醇(含50%乙腈)(15:85),固定相为AGT VenusilXBP C18(250 mm×4.6 mm ID,5μm)色谱柱.采用质谱检测系统,ESI离子源,正离子模式,多级反应监测(MRM)方式,m/z 469→263.1(色甘酸钠),m/z 447.2→327.1(内标,普伐他汀钠).在0.3～20 ng·mL-1色甘酸钠血药浓度呈线性关系,定量限为0.3 ng·mL-1,回收率在94.1%以上,日内日间的RSD均小于14.3%.单剂量给药色甘酸钠鼻用喷雾剂或滴鼻液,其药代动力学参数T1/2分别为(1.82±0.54)和(1.59±0.52)h;Tmax分别为(0.47±0.12)和(0.44±0.15)h;Cmax分别为(9.79±4.66)和(10.88±4.05)ng·mL-1,AUC0-5h分别为(11.52±3.46)和(12.63±4.23)ng·mL-1·h.色甘酸钠鼻用喷雾剂相对生物利用度Fr为(93.6±13.8)%.本法灵敏度高,适用于色甘酸钠治疗药物监测及其药代动力学和生物利用度研究.
採用HPLC-MS/MS法測定人血漿中色甘痠鈉濃度,進行其滴鼻液和鼻用噴霧劑的藥代動力學研究併評價其生物等效性.採用高效液相分離繫統,流動相為乙痠銨-甲醇(含50%乙腈)(15:85),固定相為AGT VenusilXBP C18(250 mm×4.6 mm ID,5μm)色譜柱.採用質譜檢測繫統,ESI離子源,正離子模式,多級反應鑑測(MRM)方式,m/z 469→263.1(色甘痠鈉),m/z 447.2→327.1(內標,普伐他汀鈉).在0.3～20 ng·mL-1色甘痠鈉血藥濃度呈線性關繫,定量限為0.3 ng·mL-1,迴收率在94.1%以上,日內日間的RSD均小于14.3%.單劑量給藥色甘痠鈉鼻用噴霧劑或滴鼻液,其藥代動力學參數T1/2分彆為(1.82±0.54)和(1.59±0.52)h;Tmax分彆為(0.47±0.12)和(0.44±0.15)h;Cmax分彆為(9.79±4.66)和(10.88±4.05)ng·mL-1,AUC0-5h分彆為(11.52±3.46)和(12.63±4.23)ng·mL-1·h.色甘痠鈉鼻用噴霧劑相對生物利用度Fr為(93.6±13.8)%.本法靈敏度高,適用于色甘痠鈉治療藥物鑑測及其藥代動力學和生物利用度研究.
채용HPLC-MS/MS법측정인혈장중색감산납농도,진행기적비액화비용분무제적약대동역학연구병평개기생물등효성.채용고효액상분리계통,류동상위을산안-갑순(함50%을정)(15:85),고정상위AGT VenusilXBP C18(250 mm×4.6 mm ID,5μm)색보주.채용질보검측계통,ESI리자원,정리자모식,다급반응감측(MRM)방식,m/z 469→263.1(색감산납),m/z 447.2→327.1(내표,보벌타정납).재0.3～20 ng·mL-1색감산납혈약농도정선성관계,정량한위0.3 ng·mL-1,회수솔재94.1%이상,일내일간적RSD균소우14.3%.단제량급약색감산납비용분무제혹적비액,기약대동역학삼수T1/2분별위(1.82±0.54)화(1.59±0.52)h;Tmax분별위(0.47±0.12)화(0.44±0.15)h;Cmax분별위(9.79±4.66)화(10.88±4.05)ng·mL-1,AUC0-5h분별위(11.52±3.46)화(12.63±4.23)ng·mL-1·h.색감산납비용분무제상대생물이용도Fr위(93.6±13.8)%.본법령민도고,괄용우색감산납치료약물감측급기약대동역학화생물이용도연구.
