武汉大学学报(理学版)
武漢大學學報(理學版)
무한대학학보(이학판)
JOURNAL OF WUHAN UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2008年
2期
134-138
,共5页
许沛虎%郭锋蜂%黄进%张双硕%熊富良
許沛虎%郭鋒蜂%黃進%張雙碩%熊富良
허패호%곽봉봉%황진%장쌍석%웅부량
盐酸小檗碱%药物释放%海藻酸%大豆分离蛋白%微球
鹽痠小檗堿%藥物釋放%海藻痠%大豆分離蛋白%微毬
염산소벽감%약물석방%해조산%대두분리단백%미구
利用海藻酸(AL)/大豆蛋白(SPI)复合微球包裹盐酸小檗碱(Ber), 研究了盐酸小檗碱经复合微球负载后在模拟胃,小肠和结肠pH环境下的释放行为.结果显示,在模拟肠和结肠的pH 6.8和pH 7.4环境中,约5 h盐酸小檗碱就分别达到96%和99%的药物溶出量,而在模拟胃的pH 1.0条件下溶出量仅为约40%.研究发现盐酸小檗碱经复合微球负载后的释放行为与复合微球在不同pH条件下的溶胀行为直接相关,即在pH 1.0时溶胀度很小,但在pH 6.8和pH 7.4条件下溶胀度可达到约2000%.这主要归功于海藻酸组分的pH敏感性.同时,负载过程使结晶的疏水盐酸小檗碱转变为更易于在水性介质中扩散和溶解的不定型态.特别是通过pH梯度实验发现,限定载药复合微球在模拟胃的pH 1.0溶液中的时间在3 h内,可控制盐酸小檗碱的溶出量为约20%;而在此后的小肠和结肠的pH条件下,盐酸小檗碱迅速溶出,使累积溶出量达到98%.由此可见,利用自主研制的复合微球负载盐酸小檗碱可以降低盐酸小檗碱对胃部的刺激并可应用于盐酸小檗碱对溃疡性结肠炎的治疗,同时大豆分离蛋白的生理活性可望发挥一定的辅助作用.
利用海藻痠(AL)/大豆蛋白(SPI)複閤微毬包裹鹽痠小檗堿(Ber), 研究瞭鹽痠小檗堿經複閤微毬負載後在模擬胃,小腸和結腸pH環境下的釋放行為.結果顯示,在模擬腸和結腸的pH 6.8和pH 7.4環境中,約5 h鹽痠小檗堿就分彆達到96%和99%的藥物溶齣量,而在模擬胃的pH 1.0條件下溶齣量僅為約40%.研究髮現鹽痠小檗堿經複閤微毬負載後的釋放行為與複閤微毬在不同pH條件下的溶脹行為直接相關,即在pH 1.0時溶脹度很小,但在pH 6.8和pH 7.4條件下溶脹度可達到約2000%.這主要歸功于海藻痠組分的pH敏感性.同時,負載過程使結晶的疏水鹽痠小檗堿轉變為更易于在水性介質中擴散和溶解的不定型態.特彆是通過pH梯度實驗髮現,限定載藥複閤微毬在模擬胃的pH 1.0溶液中的時間在3 h內,可控製鹽痠小檗堿的溶齣量為約20%;而在此後的小腸和結腸的pH條件下,鹽痠小檗堿迅速溶齣,使纍積溶齣量達到98%.由此可見,利用自主研製的複閤微毬負載鹽痠小檗堿可以降低鹽痠小檗堿對胃部的刺激併可應用于鹽痠小檗堿對潰瘍性結腸炎的治療,同時大豆分離蛋白的生理活性可望髮揮一定的輔助作用.
이용해조산(AL)/대두단백(SPI)복합미구포과염산소벽감(Ber), 연구료염산소벽감경복합미구부재후재모의위,소장화결장pH배경하적석방행위.결과현시,재모의장화결장적pH 6.8화pH 7.4배경중,약5 h염산소벽감취분별체도96%화99%적약물용출량,이재모의위적pH 1.0조건하용출량부위약40%.연구발현염산소벽감경복합미구부재후적석방행위여복합미구재불동pH조건하적용창행위직접상관,즉재pH 1.0시용창도흔소,단재pH 6.8화pH 7.4조건하용창도가체도약2000%.저주요귀공우해조산조분적pH민감성.동시,부재과정사결정적소수염산소벽감전변위경역우재수성개질중확산화용해적불정형태.특별시통과pH제도실험발현,한정재약복합미구재모의위적pH 1.0용액중적시간재3 h내,가공제염산소벽감적용출량위약20%;이재차후적소장화결장적pH조건하,염산소벽감신속용출,사루적용출량체도98%.유차가견,이용자주연제적복합미구부재염산소벽감가이강저염산소벽감대위부적자격병가응용우염산소벽감대궤양성결장염적치료,동시대두분리단백적생리활성가망발휘일정적보조작용.