中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
1期
16-21
,共6页
孟艳秋%赵临襄%王趱%计志忠
孟豔鞦%趙臨襄%王趲%計誌忠
맹염추%조림양%왕찬%계지충
药物化学%制备%化学合成%乳香酸类似物%抗肿瘤活性%3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸
藥物化學%製備%化學閤成%乳香痠類似物%抗腫瘤活性%3-乙酰基-11-羰基-β-乳香痠
약물화학%제비%화학합성%유향산유사물%항종류활성%3-을선기-11-탄기-β-유향산
目的以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)为先导化合物,通过3位及24位结构修饰合成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香酸酯类衍生物.初步评价其抗肿瘤活性.方法以AKBA为起始原料通过氯化、水解、烃化共3步反应制得目标产物.采用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidium bromide,EB)双染色法,测定乳香酸类似物诱导人急性早幼粒白血病细胞(NB4)的凋亡活性;采用MTT检测法测定目标化合物对NB4细胞的细胞毒性.结果共合成10个目标化合物,其结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证.初步药理筛选结果表明:化合物2、3的活性较先导化合物有明显地提高;化合物2、3的细胞存活率也较先导化合物AKBA有一定程度地提高.结论合成8个未见文献报道的新化合物,其结构经IR,1H-NMR和MS确证.2、3的凋亡活性和细胞毒性优于AKBA,值得深入研究.
目的以乳香的提取物3-乙酰基-11-羰基-β-乳香痠(AKBA)為先導化閤物,通過3位及24位結構脩飾閤成3-烷氧基-11-羰基-β-乳香痠酯類衍生物.初步評價其抗腫瘤活性.方法以AKBA為起始原料通過氯化、水解、烴化共3步反應製得目標產物.採用吖啶橙(acridine orange,AO)和溴化乙啶(ethidium bromide,EB)雙染色法,測定乳香痠類似物誘導人急性早幼粒白血病細胞(NB4)的凋亡活性;採用MTT檢測法測定目標化閤物對NB4細胞的細胞毒性.結果共閤成10箇目標化閤物,其結構經紅外光譜、覈磁共振譜及質譜確證.初步藥理篩選結果錶明:化閤物2、3的活性較先導化閤物有明顯地提高;化閤物2、3的細胞存活率也較先導化閤物AKBA有一定程度地提高.結論閤成8箇未見文獻報道的新化閤物,其結構經IR,1H-NMR和MS確證.2、3的凋亡活性和細胞毒性優于AKBA,值得深入研究.
목적이유향적제취물3-을선기-11-탄기-β-유향산(AKBA)위선도화합물,통과3위급24위결구수식합성3-완양기-11-탄기-β-유향산지류연생물.초보평개기항종류활성.방법이AKBA위기시원료통과록화、수해、경화공3보반응제득목표산물.채용아정등(acridine orange,AO)화추화을정(ethidium bromide,EB)쌍염색법,측정유향산유사물유도인급성조유립백혈병세포(NB4)적조망활성;채용MTT검측법측정목표화합물대NB4세포적세포독성.결과공합성10개목표화합물,기결구경홍외광보、핵자공진보급질보학증.초보약리사선결과표명:화합물2、3적활성교선도화합물유명현지제고;화합물2、3적세포존활솔야교선도화합물AKBA유일정정도지제고.결론합성8개미견문헌보도적신화합물,기결구경IR,1H-NMR화MS학증.2、3적조망활성화세포독성우우AKBA,치득심입연구.
