中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2005年
2期
146-150
,共5页
组蛋白脱乙酰酶抑制剂%apicidin%抗原虫%抗肿瘤
組蛋白脫乙酰酶抑製劑%apicidin%抗原蟲%抗腫瘤
조단백탈을선매억제제%apicidin%항원충%항종류
Apicidin是镰刀菌代谢产物,属环四肽类分子,能结合组蛋白脱乙酰酶(HDAC)使组蛋白过度乙酰化,具有广谱抗顶复亚门原虫和广谱抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞转移、增殖和促使肿瘤细胞凋亡、分化.对apicidin类似物的生物学活性研究表明,apicidin的癸酸侧链、大环结构和色氨酸侧链是药效基团元件,使其能竞争性结合HDAC,发挥其生物学效应.
Apicidin是鐮刀菌代謝產物,屬環四肽類分子,能結閤組蛋白脫乙酰酶(HDAC)使組蛋白過度乙酰化,具有廣譜抗頂複亞門原蟲和廣譜抗腫瘤作用,可抑製腫瘤細胞轉移、增殖和促使腫瘤細胞凋亡、分化.對apicidin類似物的生物學活性研究錶明,apicidin的癸痠側鏈、大環結構和色氨痠側鏈是藥效基糰元件,使其能競爭性結閤HDAC,髮揮其生物學效應.
Apicidin시렴도균대사산물,속배사태류분자,능결합조단백탈을선매(HDAC)사조단백과도을선화,구유엄보항정복아문원충화엄보항종류작용,가억제종류세포전이、증식화촉사종류세포조망、분화.대apicidin유사물적생물학활성연구표명,apicidin적계산측련、대배결구화색안산측련시약효기단원건,사기능경쟁성결합HDAC,발휘기생물학효응.