CAJ | 학술논문

目的:通过对瘤内注射用介入性内照射抗肿瘤新药90 Y-P204-Lipiodol的制备方法及急性毒性试验的研究,为肿瘤的介入性治疗提供新的内照射药物并进行初步的毒理学评价.方法:选择萃取剂P204作为络合剂对90 Y进行酸性络合式萃取,制备90 Y-P204-Lipiodol并测定其萃取率.然后将60只KM小鼠随机分成6组,每组10只,一组为对照组,其余5组均腹腔注射90Y-P204-Lipiodol,药物萃取浓度依次为0.01、0.02、0.04、0.08和0.16 mol/l,经验注射量为0.1 ml,分别观察小鼠对受试物90 Y-P204-Lipiodol的急性毒性反应、安全剂量、中毒剂量或半数致死量(LD50).结果:0.01 mol/l的P204碘化油溶液萃取率高达99.9%,符合放射性药物制备的要求.在急性毒性试验中,药物注射浓度为0.16 mol/l(注射量为0.1 ml)时,产生急性毒性反应,中毒剂量或半数致死量(LD50)为256.9 g/kg;药物注射浓度为0.01～0.08 mol/l时,对应剂量为16.1～128.8 g/kg,未出现任何急性毒性反应.结论:酸性络合式萃取法制备介入性内照射抗肿瘤新药90 Y-P204-Lipiodol萃取效果满意,急性毒性试验初步显示其较好的药物安全性,90 Y-P204-Lipiodol在肿瘤临床治疗中具有潜在的应用价值.
목적:통과대류내주사용개입성내조사항종류신약90 Y-P204-Lipiodol적제비방법급급성독성시험적연구,위종류적개입성치료제공신적내조사약물병진행초보적독이학평개.방법:선택췌취제P204작위락합제대90 Y진행산성락합식췌취,제비90 Y-P204-Lipiodol병측정기췌취솔.연후장60지KM소서수궤분성6조,매조10지,일조위대조조,기여5조균복강주사90Y-P204-Lipiodol,약물췌취농도의차위0.01、0.02、0.04、0.08화0.16 mol/l,경험주사량위0.1 ml,분별관찰소서대수시물90 Y-P204-Lipiodol적급성독성반응、안전제량、중독제량혹반수치사량(LD50).결과:0.01 mol/l적P204전화유용액췌취솔고체99.9%,부합방사성약물제비적요구.재급성독성시험중,약물주사농도위0.16 mol/l(주사량위0.1 ml)시,산생급성독성반응,중독제량혹반수치사량(LD50)위256.9 g/kg;약물주사농도위0.01～0.08 mol/l시,대응제량위16.1～128.8 g/kg,미출현임하급성독성반응.결론:산성락합식췌취법제비개입성내조사항종류신약90 Y-P204-Lipiodol췌취효과만의,급성독성시험초보현시기교호적약물안전성,90 Y-P204-Lipiodol재종류림상치료중구유잠재적응용개치.