国外医学(生理、病理科学与临床分册)
國外醫學(生理、病理科學與臨床分冊)
국외의학(생리、병이과학여림상분책)
FOREIGN MEDICAL SCIENCES(SECTION OF PATHOPHYSIOLOGY AND CLINICAL MEDICINE)
2004年
3期
205-207
,共3页
药物设计%药物靶标%蛋白质组
藥物設計%藥物靶標%蛋白質組
약물설계%약물파표%단백질조
从现代药物研发的角度来看,发现并验证具有自主知识产权的药物靶标应该成为产生"重磅炸弹"式创新药物的源头,对于创新药物的研制可能具有决定性意义.所谓"药物靶标"是指存在于组织细胞内与药物相互作用,并赋予药物效应的特定分子.具体来说,作为药物靶标的蛋白质必须在病变细胞或组织中表达,并且在细胞培养体系中可以通过调节靶标活性改善相关表现,最后这些效应必须在疾病动物模型中再现.实际上,作为有价值的药物靶标必须获得有效的药物.人类基因组和蛋白质组学研究已经揭开了潜在药物靶标的面纱.但是,基因组和后基因组给人们带来大量信息的同时,也为药物靶标筛选带来了越来越大的困难.如何综合运用生物信息学、分子生物学、疾病发病学和药理学等方法发现和确证药物作用新靶标是目前面临的重要挑战.
從現代藥物研髮的角度來看,髮現併驗證具有自主知識產權的藥物靶標應該成為產生"重磅炸彈"式創新藥物的源頭,對于創新藥物的研製可能具有決定性意義.所謂"藥物靶標"是指存在于組織細胞內與藥物相互作用,併賦予藥物效應的特定分子.具體來說,作為藥物靶標的蛋白質必鬚在病變細胞或組織中錶達,併且在細胞培養體繫中可以通過調節靶標活性改善相關錶現,最後這些效應必鬚在疾病動物模型中再現.實際上,作為有價值的藥物靶標必鬚穫得有效的藥物.人類基因組和蛋白質組學研究已經揭開瞭潛在藥物靶標的麵紗.但是,基因組和後基因組給人們帶來大量信息的同時,也為藥物靶標篩選帶來瞭越來越大的睏難.如何綜閤運用生物信息學、分子生物學、疾病髮病學和藥理學等方法髮現和確證藥物作用新靶標是目前麵臨的重要挑戰.
종현대약물연발적각도래간,발현병험증구유자주지식산권적약물파표응해성위산생"중방작탄"식창신약물적원두,대우창신약물적연제가능구유결정성의의.소위"약물파표"시지존재우조직세포내여약물상호작용,병부여약물효응적특정분자.구체래설,작위약물파표적단백질필수재병변세포혹조직중표체,병차재세포배양체계중가이통과조절파표활성개선상관표현,최후저사효응필수재질병동물모형중재현.실제상,작위유개치적약물파표필수획득유효적약물.인류기인조화단백질조학연구이경게개료잠재약물파표적면사.단시,기인조화후기인조급인문대래대량신식적동시,야위약물파표사선대래료월래월대적곤난.여하종합운용생물신식학、분자생물학、질병발병학화약이학등방법발현화학증약물작용신파표시목전면림적중요도전.