药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2003年
5期
392-394
,共3页
郝歆愚%丁黎%李丽敏%卞晓洁%张胜强
郝歆愚%丁黎%李麗敏%卞曉潔%張勝彊
학흠우%정려%리려민%변효길%장성강
多奈哌齐%药代动力学%生物等效性%高效液相色谱-质谱联用
多奈哌齊%藥代動力學%生物等效性%高效液相色譜-質譜聯用
다내고제%약대동역학%생물등효성%고효액상색보-질보련용
目的建立人血浆中盐酸多奈哌齐的HPLC-MS (quadrupole)测定方法,研究盐酸多奈哌齐在正常人体内的药代动力学行为,评价其两种制剂的生物等效性.方法人体实验采用双交叉设计,20名健康受试者交叉口服国产盐酸多奈哌齐胶囊和进口片剂,服药后0.5～192 h内间隔取血.血样加入内标(盐酸非洛普)经预处理后用HPLC-MS(quadrupole)法测定,检测离子为m/z 380(多奈哌齐)、m/z 344(内标),裂解电压为120 V.计算主要药动学参数,并以片剂为参比制剂,估算国产胶囊的相对生物利用度,判断生物等效性.结果国产及进口盐酸多奈哌齐制剂的生物半衰期分别为(63±10) h和(57±9) h,达峰时间分别为(3.3±0.4) h和(3.4±1.0) h,峰浓度分别为(8.5±0.4) μg*L-1和(8.1±1.0) μg*L-1.以进口制剂为对照,用AUC0-192计算的国产胶囊相对生物利用度为102%±11%.结论本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便,统计学结果表明两种制剂生物等效.
目的建立人血漿中鹽痠多奈哌齊的HPLC-MS (quadrupole)測定方法,研究鹽痠多奈哌齊在正常人體內的藥代動力學行為,評價其兩種製劑的生物等效性.方法人體實驗採用雙交扠設計,20名健康受試者交扠口服國產鹽痠多奈哌齊膠囊和進口片劑,服藥後0.5～192 h內間隔取血.血樣加入內標(鹽痠非洛普)經預處理後用HPLC-MS(quadrupole)法測定,檢測離子為m/z 380(多奈哌齊)、m/z 344(內標),裂解電壓為120 V.計算主要藥動學參數,併以片劑為參比製劑,估算國產膠囊的相對生物利用度,判斷生物等效性.結果國產及進口鹽痠多奈哌齊製劑的生物半衰期分彆為(63±10) h和(57±9) h,達峰時間分彆為(3.3±0.4) h和(3.4±1.0) h,峰濃度分彆為(8.5±0.4) μg*L-1和(8.1±1.0) μg*L-1.以進口製劑為對照,用AUC0-192計算的國產膠囊相對生物利用度為102%±11%.結論本實驗建立的分析方法靈敏、準確、簡便,統計學結果錶明兩種製劑生物等效.
목적건립인혈장중염산다내고제적HPLC-MS (quadrupole)측정방법,연구염산다내고제재정상인체내적약대동역학행위,평개기량충제제적생물등효성.방법인체실험채용쌍교차설계,20명건강수시자교차구복국산염산다내고제효낭화진구편제,복약후0.5～192 h내간격취혈.혈양가입내표(염산비락보)경예처리후용HPLC-MS(quadrupole)법측정,검측리자위m/z 380(다내고제)、m/z 344(내표),렬해전압위120 V.계산주요약동학삼수,병이편제위삼비제제,고산국산효낭적상대생물이용도,판단생물등효성.결과국산급진구염산다내고제제제적생물반쇠기분별위(63±10) h화(57±9) h,체봉시간분별위(3.3±0.4) h화(3.4±1.0) h,봉농도분별위(8.5±0.4) μg*L-1화(8.1±1.0) μg*L-1.이진구제제위대조,용AUC0-192계산적국산효낭상대생물이용도위102%±11%.결론본실험건립적분석방법령민、준학、간편,통계학결과표명량충제제생물등효.
