中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2003年
6期
311-315
,共5页
徐进宜%李能刚%吴晓明%华维一%张静%王秋娟
徐進宜%李能剛%吳曉明%華維一%張靜%王鞦娟
서진의%리능강%오효명%화유일%장정%왕추연
药物化学%制备%化学合成%1,3-二氮杂螺-1-烯-4-酮%AⅡ受体拮抗剂
藥物化學%製備%化學閤成%1,3-二氮雜螺-1-烯-4-酮%AⅡ受體拮抗劑
약물화학%제비%화학합성%1,3-이담잡라-1-희-4-동%AⅡ수체길항제
目的设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性.方法以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法,设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值.结果所有目标化合物均未见文献报道,其结构经过IR、1H-NMR及MS确证.结论所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性.
目的設計閤成新型非肽類血管緊張素Ⅱ(AⅡ)受體拮抗劑,評價其抑製AⅡ誘髮的兔主動脈收縮反應的生物活性.方法以1,3-二氮雜螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮為覈心,運用生物電子等排及拼閤原理等藥物設計方法,設計併閤成瞭14箇螺環的聯苯磺酰胺類衍生物,測定瞭它們對AⅡ引起的兔胸主動脈收縮幅度影響的IC50值.結果所有目標化閤物均未見文獻報道,其結構經過IR、1H-NMR及MS確證.結論所設計的化閤物均有不同程度的AⅡ受體拮抗活性.
목적설계합성신형비태류혈관긴장소Ⅱ(AⅡ)수체길항제,평개기억제AⅡ유발적토주동맥수축반응적생물활성.방법이1,3-이담잡라[4,5/4]계/임-1-희-4-동위핵심,운용생물전자등배급병합원리등약물설계방법,설계병합성료14개라배적련분광선알류연생물,측정료타문대AⅡ인기적토흉주동맥수축폭도영향적IC50치.결과소유목표화합물균미견문헌보도,기결구경과IR、1H-NMR급MS학증.결론소설계적화합물균유불동정도적AⅡ수체길항활성.
