青岛大学学报（自然科学版）
青島大學學報（自然科學版）
청도대학학보（자연과학판）
JOURNAL OF QINGDAO UNIVERSITY(NATURAL SCIENCE EDITION)
2007年
1期
47-51
,共5页
李国庆%胡艳芳%马晓梅%聂兆广%邢雅成
李國慶%鬍豔芳%馬曉梅%聶兆廣%邢雅成
리국경%호염방%마효매%섭조엄%형아성
依匹斯汀%中间体%还原反应%氢化锂铝
依匹斯汀%中間體%還原反應%氫化鋰鋁
의필사정%중간체%환원반응%경화리려
C-(6,11-二氢-5H-二苯[b,e]氮杂卓-6-烷)-甲胺是盐酸依匹斯汀的重要中间体,它是由5,11-二苯[b,e]氮杂卓-6-腈经过还原反应制得,是合成该药的关键步骤.为此考察了氢化锂铝和红铝两种还原剂的还原效果,还考察了底物与还原剂的摩尔比,反应温度,反应时间等工艺条件.结果发现氢化锂铝的还原效果比较理想,并确定了较佳的工艺参数:当底物与还原剂的摩尔比为1∶4,反应温度为20 ℃,反应时间为2 h,产物的质量百分比收率可达92.7%.并通过IR,1H-NMR对目标产物进行了表征.该反应对反应条件要求比较苛刻,比较适合实验室操作及小规模生产.
C-(6,11-二氫-5H-二苯[b,e]氮雜卓-6-烷)-甲胺是鹽痠依匹斯汀的重要中間體,它是由5,11-二苯[b,e]氮雜卓-6-腈經過還原反應製得,是閤成該藥的關鍵步驟.為此攷察瞭氫化鋰鋁和紅鋁兩種還原劑的還原效果,還攷察瞭底物與還原劑的摩爾比,反應溫度,反應時間等工藝條件.結果髮現氫化鋰鋁的還原效果比較理想,併確定瞭較佳的工藝參數:噹底物與還原劑的摩爾比為1∶4,反應溫度為20 ℃,反應時間為2 h,產物的質量百分比收率可達92.7%.併通過IR,1H-NMR對目標產物進行瞭錶徵.該反應對反應條件要求比較苛刻,比較適閤實驗室操作及小規模生產.
C-(6,11-이경-5H-이분[b,e]담잡탁-6-완)-갑알시염산의필사정적중요중간체,타시유5,11-이분[b,e]담잡탁-6-정경과환원반응제득,시합성해약적관건보취.위차고찰료경화리려화홍려량충환원제적환원효과,환고찰료저물여환원제적마이비,반응온도,반응시간등공예조건.결과발현경화리려적환원효과비교이상,병학정료교가적공예삼수:당저물여환원제적마이비위1∶4,반응온도위20 ℃,반응시간위2 h,산물적질량백분비수솔가체92.7%.병통과IR,1H-NMR대목표산물진행료표정.해반응대반응조건요구비교가각,비교괄합실험실조작급소규모생산.
