药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
6期
611-617
,共7页
金丽%叶海峰%黄静%江琳%胡荣章%吴自荣
金麗%葉海峰%黃靜%江琳%鬍榮章%吳自榮
금려%협해봉%황정%강림%호영장%오자영
γ-聚谷氨酸%顺铂%药物载体%药物缓释
γ-聚穀氨痠%順鉑%藥物載體%藥物緩釋
γ-취곡안산%순박%약물재체%약물완석
本文介绍了制备一种γ-聚谷氨酸-顺铂复合物,并考察其体外的抗肿瘤活性.主要通过生物发酵法获得γ-聚谷氨酸,酸降解法得到小分子γ-聚谷氨酸;利用PCR方法检测γ-聚谷氨酸-顺铂复合物对DNA的作用;利用MTT法来检测该复合物的体外抗肿瘤作用;利用流式细胞仪检测其对细胞凋亡的作用;利用小鼠体内实验检测其体内毒性作用.实验结果表明:成功获得γ-聚谷氨酸-顺铂复合物,该复合物载药率达10%～12%;该复合物对人肝癌细胞BEL7404、人非小细胞肺癌细胞H446和人结肠癌细胞RKO均具有显著的杀伤作用,能引起细胞凋亡(出现凋亡峰);并且小鼠体内毒性试验表明该聚谷氨酸-顺铂复合物的毒性要比游离顺铂低.因此,γ-聚谷氨酸-顺铂复合物是一种有效的抗肿瘤药物,具有潜在的临床应用价值;生物发酵的γ-聚谷氨酸可用于药物载体,赋予药物新的特点.
本文介紹瞭製備一種γ-聚穀氨痠-順鉑複閤物,併攷察其體外的抗腫瘤活性.主要通過生物髮酵法穫得γ-聚穀氨痠,痠降解法得到小分子γ-聚穀氨痠;利用PCR方法檢測γ-聚穀氨痠-順鉑複閤物對DNA的作用;利用MTT法來檢測該複閤物的體外抗腫瘤作用;利用流式細胞儀檢測其對細胞凋亡的作用;利用小鼠體內實驗檢測其體內毒性作用.實驗結果錶明:成功穫得γ-聚穀氨痠-順鉑複閤物,該複閤物載藥率達10%～12%;該複閤物對人肝癌細胞BEL7404、人非小細胞肺癌細胞H446和人結腸癌細胞RKO均具有顯著的殺傷作用,能引起細胞凋亡(齣現凋亡峰);併且小鼠體內毒性試驗錶明該聚穀氨痠-順鉑複閤物的毒性要比遊離順鉑低.因此,γ-聚穀氨痠-順鉑複閤物是一種有效的抗腫瘤藥物,具有潛在的臨床應用價值;生物髮酵的γ-聚穀氨痠可用于藥物載體,賦予藥物新的特點.
본문개소료제비일충γ-취곡안산-순박복합물,병고찰기체외적항종류활성.주요통과생물발효법획득γ-취곡안산,산강해법득도소분자γ-취곡안산;이용PCR방법검측γ-취곡안산-순박복합물대DNA적작용;이용MTT법래검측해복합물적체외항종류작용;이용류식세포의검측기대세포조망적작용;이용소서체내실험검측기체내독성작용.실험결과표명:성공획득γ-취곡안산-순박복합물,해복합물재약솔체10%～12%;해복합물대인간암세포BEL7404、인비소세포폐암세포H446화인결장암세포RKO균구유현저적살상작용,능인기세포조망(출현조망봉);병차소서체내독성시험표명해취곡안산-순박복합물적독성요비유리순박저.인차,γ-취곡안산-순박복합물시일충유효적항종류약물,구유잠재적림상응용개치;생물발효적γ-취곡안산가용우약물재체,부여약물신적특점.
