中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2011年
6期
796-798
,共3页
杨建楠%杜有国%宗在伟%唐尧
楊建楠%杜有國%宗在偉%唐堯
양건남%두유국%종재위%당요
卡培他滨%工艺改进%硅烷化保护%水解反应
卡培他濱%工藝改進%硅烷化保護%水解反應
잡배타빈%공예개진%규완화보호%수해반응
目的:改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺.方法:5-氟胞嘧啶经硅烷化保护后与1,2,3-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖缩合反应,得到2,3-二-O-乙酰基-5'-脱氧5-氟胞苷,后者与氯甲酸正戊酯酰胺化反应后经过甲醇钠/甲醇体系脱保护得到卡培他滨,重点考察了硅烷化保护剂以及不同碱性体系对脱保护反应的影响.结果:采用以上工艺,四步反应合成了卡培他滨并通过1H-NMR和MS确认.结论:成功改进了卡培他滨的合成工艺,提高了收率,质量可控,适合工业化生产.
目的:改進抗腫瘤藥物卡培他濱的閤成工藝.方法:5-氟胞嘧啶經硅烷化保護後與1,2,3-三-O-乙酰基-β-D-呋喃覈糖縮閤反應,得到2,3-二-O-乙酰基-5'-脫氧5-氟胞苷,後者與氯甲痠正戊酯酰胺化反應後經過甲醇鈉/甲醇體繫脫保護得到卡培他濱,重點攷察瞭硅烷化保護劑以及不同堿性體繫對脫保護反應的影響.結果:採用以上工藝,四步反應閤成瞭卡培他濱併通過1H-NMR和MS確認.結論:成功改進瞭卡培他濱的閤成工藝,提高瞭收率,質量可控,適閤工業化生產.
목적:개진항종류약물잡배타빈적합성공예.방법:5-불포밀정경규완화보호후여1,2,3-삼-O-을선기-β-D-부남핵당축합반응,득도2,3-이-O-을선기-5'-탈양5-불포감,후자여록갑산정무지선알화반응후경과갑순납/갑순체계탈보호득도잡배타빈,중점고찰료규완화보호제이급불동감성체계대탈보호반응적영향.결과:채용이상공예,사보반응합성료잡배타빈병통과1H-NMR화MS학인.결론:성공개진료잡배타빈적합성공예,제고료수솔,질량가공,괄합공업화생산.
