天然产物研究与开发
天然產物研究與開髮
천연산물연구여개발
NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT
2012年
2期
234-238
,共5页
信学雷%吴汉夔%吕俏莹%阿吉艾克拜尔·艾萨
信學雷%吳漢夔%呂俏瑩%阿吉艾剋拜爾·艾薩
신학뢰%오한기%려초형%아길애극배이·애살
毛菊苣%降糖%蛋白酪氨酸酶1B%α-葡萄糖苷酶%蛋白非酶糖化
毛菊苣%降糖%蛋白酪氨痠酶1B%α-葡萄糖苷酶%蛋白非酶糖化
모국거%강당%단백락안산매1B%α-포도당감매%단백비매당화
本文利用糖尿病及其并发症治疗药物筛选中的关键靶点:PTP1B、α-葡萄糖苷酶和蛋白非酶糖化过程,对维吾尔药毛菊苣中提取分离后获得11个标准提取物进行降糖活性成分筛选.结果表明它们都具有PTP1B抑制剂作用,其中活性最好的组分IC50为5.8±0.15 μg/mL,五种毛菊苣根提取物和一种毛菊苣籽(CGS-1)提取物具有α-葡萄糖苷酶抑制活力,仅CGS-1具有一定的抑制蛋白非酶糖化过程的能力,其他组分均未见此活力,最后在转染的CHO细胞上对CGS-1作用机理进行了初步探索,观察到CGS-1可使磷酸化AKT蓄积,提示该组分可能通过PI3K/AKT途径刺激GLU4的转运从而达到降糖的目的.
本文利用糖尿病及其併髮癥治療藥物篩選中的關鍵靶點:PTP1B、α-葡萄糖苷酶和蛋白非酶糖化過程,對維吾爾藥毛菊苣中提取分離後穫得11箇標準提取物進行降糖活性成分篩選.結果錶明它們都具有PTP1B抑製劑作用,其中活性最好的組分IC50為5.8±0.15 μg/mL,五種毛菊苣根提取物和一種毛菊苣籽(CGS-1)提取物具有α-葡萄糖苷酶抑製活力,僅CGS-1具有一定的抑製蛋白非酶糖化過程的能力,其他組分均未見此活力,最後在轉染的CHO細胞上對CGS-1作用機理進行瞭初步探索,觀察到CGS-1可使燐痠化AKT蓄積,提示該組分可能通過PI3K/AKT途徑刺激GLU4的轉運從而達到降糖的目的.
본문이용당뇨병급기병발증치료약물사선중적관건파점:PTP1B、α-포도당감매화단백비매당화과정,대유오이약모국거중제취분리후획득11개표준제취물진행강당활성성분사선.결과표명타문도구유PTP1B억제제작용,기중활성최호적조분IC50위5.8±0.15 μg/mL,오충모국거근제취물화일충모국거자(CGS-1)제취물구유α-포도당감매억제활력,부CGS-1구유일정적억제단백비매당화과정적능력,기타조분균미견차활력,최후재전염적CHO세포상대CGS-1작용궤리진행료초보탐색,관찰도CGS-1가사린산화AKT축적,제시해조분가능통과PI3K/AKT도경자격GLU4적전운종이체도강당적목적.