中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2005年
8期
939-942
,共4页
丰俊东%徐晓玉%胡益勇%陈刚%陈伟海%杨丽蓉
豐俊東%徐曉玉%鬍益勇%陳剛%陳偉海%楊麗蓉
봉준동%서효옥%호익용%진강%진위해%양려용
川芎嗪%反相高效液相色谱法%放射配体受体结合分析法%最大结合容量%解离常数%血清药理学
川芎嗪%反相高效液相色譜法%放射配體受體結閤分析法%最大結閤容量%解離常數%血清藥理學
천궁진%반상고효액상색보법%방사배체수체결합분석법%최대결합용량%해리상수%혈청약이학
目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响.方法采用血清药理学方法,分别制备川芎嗪大剂量、小剂量、阳性对照组鱼精蛋白、生理盐水各组含药血清,采用反相高效液相色谱法测定川芎嗪含药血清中药物浓度.将各组血清作用于人脐静脉内皮细胞ECV304,采用放射配体受体结合分析法(RBA)观察川芎嗪对VEGF受体最大结合容量(Bmax)和解离常数(Kd值)的影响.结果川芎嗪大剂量组Kd=343.30±36.64 pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105 cells,与生理盐水组相比Kd增大(P＜0.05),Bmax减小(P＜0.05).川芎嗪小剂量组与生理盐水组相比Kd有增大趋势、Bmax有减小趋势,但差异无显著性.阳性对照组Kd=179.07±25.65 pmol·L-1,受体最大结合容量Bmax=38.65±9.83 fmol/2×105 cells,与生理盐水组相比Kd差异无显著性(P＞0.05),Bmax减小(P＜0.05).结论在川芎嗪作用下VEGF受体与125I-VEGF结合的亲和力下降,VEGF受体数目下降,川芎嗪抑制VEGF受体与125I-VEGF结合.川芎嗪含药血清(143.0 mg·kg-1组)抑制VEGF受体与125I-VEGF结合.
目的探討川芎嗪對VEGF受體與其放射性配體結閤的影響.方法採用血清藥理學方法,分彆製備川芎嗪大劑量、小劑量、暘性對照組魚精蛋白、生理鹽水各組含藥血清,採用反相高效液相色譜法測定川芎嗪含藥血清中藥物濃度.將各組血清作用于人臍靜脈內皮細胞ECV304,採用放射配體受體結閤分析法(RBA)觀察川芎嗪對VEGF受體最大結閤容量(Bmax)和解離常數(Kd值)的影響.結果川芎嗪大劑量組Kd=343.30±36.64 pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105 cells,與生理鹽水組相比Kd增大(P＜0.05),Bmax減小(P＜0.05).川芎嗪小劑量組與生理鹽水組相比Kd有增大趨勢、Bmax有減小趨勢,但差異無顯著性.暘性對照組Kd=179.07±25.65 pmol·L-1,受體最大結閤容量Bmax=38.65±9.83 fmol/2×105 cells,與生理鹽水組相比Kd差異無顯著性(P＞0.05),Bmax減小(P＜0.05).結論在川芎嗪作用下VEGF受體與125I-VEGF結閤的親和力下降,VEGF受體數目下降,川芎嗪抑製VEGF受體與125I-VEGF結閤.川芎嗪含藥血清(143.0 mg·kg-1組)抑製VEGF受體與125I-VEGF結閤.
목적탐토천궁진대VEGF수체여기방사성배체결합적영향.방법채용혈청약이학방법,분별제비천궁진대제량、소제량、양성대조조어정단백、생리염수각조함약혈청,채용반상고효액상색보법측정천궁진함약혈청중약물농도.장각조혈청작용우인제정맥내피세포ECV304,채용방사배체수체결합분석법(RBA)관찰천궁진대VEGF수체최대결합용량(Bmax)화해리상수(Kd치)적영향.결과천궁진대제량조Kd=343.30±36.64 pmol·L-1,Bmax=46.26±5.85fmol/2×105 cells,여생리염수조상비Kd증대(P＜0.05),Bmax감소(P＜0.05).천궁진소제량조여생리염수조상비Kd유증대추세、Bmax유감소추세,단차이무현저성.양성대조조Kd=179.07±25.65 pmol·L-1,수체최대결합용량Bmax=38.65±9.83 fmol/2×105 cells,여생리염수조상비Kd차이무현저성(P＞0.05),Bmax감소(P＜0.05).결론재천궁진작용하VEGF수체여125I-VEGF결합적친화력하강,VEGF수체수목하강,천궁진억제VEGF수체여125I-VEGF결합.천궁진함약혈청(143.0 mg·kg-1조)억제VEGF수체여125I-VEGF결합.
