中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2007年
2期
89-91
,共3页
陆学华%潘莉%唐承卓%程卯生
陸學華%潘莉%唐承卓%程卯生
륙학화%반리%당승탁%정묘생
工艺改进%利培酮%非典型抗精神病药物
工藝改進%利培酮%非典型抗精神病藥物
공예개진%리배동%비전형항정신병약물
目的 研究利培酮的合成工艺.方法 以4-哌啶甲酸为原料,经氨基保护及氯代得到1-乙氧甲酰基-4-哌啶甲酰氯(3),3与1,3-二氟苯经傅-克酰基化、脱氨基保护、肟化、环合、成盐得到6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐(7).7和3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮在碱催化下缩合得到利培酮(1).结果与结论 合成的利培酮经1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构,总收率21.5%.该合成工艺原料价廉易得、操作简便,适合工业化生产.
目的 研究利培酮的閤成工藝.方法 以4-哌啶甲痠為原料,經氨基保護及氯代得到1-乙氧甲酰基-4-哌啶甲酰氯(3),3與1,3-二氟苯經傅-剋酰基化、脫氨基保護、肟化、環閤、成鹽得到6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯併異噁唑鹽痠鹽(7).7和3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶併[1,2-a]嘧啶-4-酮在堿催化下縮閤得到利培酮(1).結果與結論 閤成的利培酮經1H-NMR、13C-NMR、MS確證結構,總收率21.5%.該閤成工藝原料價廉易得、操作簡便,適閤工業化生產.
목적 연구리배동적합성공예.방법 이4-고정갑산위원료,경안기보호급록대득도1-을양갑선기-4-고정갑선록(3),3여1,3-이불분경부-극선기화、탈안기보호、우화、배합、성염득도6-불-3-(4-고정기)-1,2-분병이오서염산염(7).7화3-(2-록을기)-6,7,8,9-사경-2-갑기-4H-필정병[1,2-a]밀정-4-동재감최화하축합득도리배동(1).결과여결론 합성적리배동경1H-NMR、13C-NMR、MS학증결구,총수솔21.5%.해합성공예원료개렴역득、조작간편,괄합공업화생산.
