有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2010年
4期
582-589
,共8页
周祖文%晏菊芳%唐雪梅%张蔚瑜%张映霞%陈欣%苏小燕%杨大成
週祖文%晏菊芳%唐雪梅%張蔚瑜%張映霞%陳訢%囌小燕%楊大成
주조문%안국방%당설매%장위유%장영하%진흔%소소연%양대성
糖尿病%异噁唑%β-氨基酮%Mannich反应
糖尿病%異噁唑%β-氨基酮%Mannich反應
당뇨병%이오서%β-안기동%Mannich반응
为了寻找新型高效低毒的抗糖尿病分子,由Mannich反应一步合成了15个新的含有异噁唑结构单元的β-氨基酮,制备方法简便、反应条件温和、产品易纯化,收率为51.2%~89_3%.所得化合物结构均通过1H NMR,13C NMR,ESI MS和HR MS表征.生物活性实验结果表明,在低浓度范围,目标分子对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B和α-葡萄糖苷酶抑制活性不高,但对过氧化物酶体增殖物激活受体的激动活性强度中等,其中化合物1-(3,4-二氯苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-氨基)-3-(6-甲氧基萘-2-基)-1-丙酮(15)的过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPAR)激动活性最好,达到75.3%,值得进一步研究.还讨论了目标分子的合成条件及其结构-活性关系.
為瞭尋找新型高效低毒的抗糖尿病分子,由Mannich反應一步閤成瞭15箇新的含有異噁唑結構單元的β-氨基酮,製備方法簡便、反應條件溫和、產品易純化,收率為51.2%~89_3%.所得化閤物結構均通過1H NMR,13C NMR,ESI MS和HR MS錶徵.生物活性實驗結果錶明,在低濃度範圍,目標分子對蛋白質酪氨痠燐痠酶1B和α-葡萄糖苷酶抑製活性不高,但對過氧化物酶體增殖物激活受體的激動活性彊度中等,其中化閤物1-(3,4-二氯苯基)-3-(5-甲基異噁唑-3-氨基)-3-(6-甲氧基萘-2-基)-1-丙酮(15)的過氧化物酶體增殖因子活化受體(PPAR)激動活性最好,達到75.3%,值得進一步研究.還討論瞭目標分子的閤成條件及其結構-活性關繫.
위료심조신형고효저독적항당뇨병분자,유Mannich반응일보합성료15개신적함유이오서결구단원적β-안기동,제비방법간편、반응조건온화、산품역순화,수솔위51.2%~89_3%.소득화합물결구균통과1H NMR,13C NMR,ESI MS화HR MS표정.생물활성실험결과표명,재저농도범위,목표분자대단백질락안산린산매1B화α-포도당감매억제활성불고,단대과양화물매체증식물격활수체적격동활성강도중등,기중화합물1-(3,4-이록분기)-3-(5-갑기이오서-3-안기)-3-(6-갑양기내-2-기)-1-병동(15)적과양화물매체증식인자활화수체(PPAR)격동활성최호,체도75.3%,치득진일보연구.환토론료목표분자적합성조건급기결구-활성관계.
