SHP2抑制剂NSC-87877对炎性疼痛的抑制作用及其机制
SHP2억제제NSC-87877대염성동통적억제작용급기궤제
Inhibitory effects of SHP2 blocker NSC-87877 on inflammatory pain and its underlying mechanisms
  • 万方数据
    中国药理学通报 중국약이학통보
    CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
    2010年 9期 1142-1145 ,共4页

    杨鸿斌%杨娴%曹静%李帅%刘燕妮%索占伟%郑城容%崔鸿斌%郭忠%胡晓东

    양홍빈%양한%조정%리수%류연니%색점위%정성용%최홍빈%곽충%호효동

    SHP2%NSC-87877%NMDA受体%炎性疼痛%脊髓背角%突触输送%磷酸酶 SHP2%NSC-87877%NMDA受體%炎性疼痛%脊髓揹角%突觸輸送%燐痠酶
    SHP2%NSC-87877%NMDA수체%염성동통%척수배각%돌촉수송%린산매
    目的 探讨蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2(src homology-2 domain-containing phosphatase 2)的抑制剂NSC-87877对炎性疼痛的影响及其机制;方法小鼠左后足底皮下注射完全佛氏佐剂(Complete Freund's Adjuvant;CFA)建立疼痛模型;鞘内给予NSC-87877前后,测定缩足阈值;随后分离左侧L4-L5节段脊髓背角,免疫印迹法检测N-methyl-D-aspartate(NMDA)型谷氨酸受体的表达;结果 SHP2广泛分布于脊髓背角;且SHP2抑制剂NSC-87877(3 μg)能够抑制CFA诱发的痛觉超敏,而对正常动物的痛行为无作用.虽然NSC-87877不影响NMDA受体NR2B和NR2A亚基的总蛋白含量,但却能够特异性降低CFA组动物NR2B的突触表达水平;结论 SHP2抑制剂NSC-87877通过逆转NR2B的突触表达亢进,对炎性疼痛产生明显的抑制作用.
    목적 탐토단백락안산린산매SHP2(src homology-2 domain-containing phosphatase 2)적억제제NSC-87877대염성동통적영향급기궤제;방법소서좌후족저피하주사완전불씨좌제(Complete Freund's Adjuvant;CFA)건립동통모형;초내급여NSC-87877전후,측정축족역치;수후분리좌측L4-L5절단척수배각,면역인적법검측N-methyl-D-aspartate(NMDA)형곡안산수체적표체;결과 SHP2엄범분포우척수배각;차SHP2억제제NSC-87877(3 μg)능구억제CFA유발적통각초민,이대정상동물적통행위무작용.수연NSC-87877불영향NMDA수체NR2B화NR2A아기적총단백함량,단각능구특이성강저CFA조동물NR2B적돌촉표체수평;결론 SHP2억제제NSC-87877통과역전NR2B적돌촉표체항진,대염성동통산생명현적억제작용.
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