徐州医学院学报
徐州醫學院學報
서주의학원학보
ACTA ACADEMIAE MEDICINAE XUZHOU
2012年
3期
154-157
,共4页
精神分裂症%MK-801诱导高活动性%阿扑吗啡诱导攀爬%受体结合试验
精神分裂癥%MK-801誘導高活動性%阿撲嗎啡誘導攀爬%受體結閤試驗
정신분렬증%MK-801유도고활동성%아복마배유도반파%수체결합시험
目的 了解化合物XZ07抗精神分裂症活性,并对其作用机制进行初步探讨.方法 采用阿扑吗啡诱导小鼠攀爬模型及地卓西平(MK-801 )诱导小鼠高活动性模型,观察化合物XZ07对模型小鼠攀爬行为及活动总路程的影响来了解化合物XZ07抗精神分裂活性;大鼠断头取脑后提取脑内多巴胺(D2)、5-羟色胺1A(5-HT1A)及5-羟色胺2A(5-HT2A)受体蛋白,采用体外配体受体结合试验,通过观察化合物XZ07与D2、5-HT1A及5-HT2A受体的亲和性来初步了解其作用机制.结果 化合物XZ07高、中、低3个剂量都能剂量依赖性地抑制阿朴吗啡小鼠攀爬行为,显著减少小鼠攀爬试验中评分(P<0.01);化合物XZ07高、中剂量能显著减少MK-801诱导的高活动性小鼠90 min内总活动路程(P<0.01);体外受体试验发现,化合物XZ07与D2、5-HT1A及5-HT2A受体均具有较高的亲和力.结论 化合物XZ07具有较好的抗精神分裂活性,有望开发成抗精神分裂症的新药,其作用机制可能与D2、5-HT1A及5-HT2A受体有关.
目的 瞭解化閤物XZ07抗精神分裂癥活性,併對其作用機製進行初步探討.方法 採用阿撲嗎啡誘導小鼠攀爬模型及地卓西平(MK-801 )誘導小鼠高活動性模型,觀察化閤物XZ07對模型小鼠攀爬行為及活動總路程的影響來瞭解化閤物XZ07抗精神分裂活性;大鼠斷頭取腦後提取腦內多巴胺(D2)、5-羥色胺1A(5-HT1A)及5-羥色胺2A(5-HT2A)受體蛋白,採用體外配體受體結閤試驗,通過觀察化閤物XZ07與D2、5-HT1A及5-HT2A受體的親和性來初步瞭解其作用機製.結果 化閤物XZ07高、中、低3箇劑量都能劑量依賴性地抑製阿樸嗎啡小鼠攀爬行為,顯著減少小鼠攀爬試驗中評分(P<0.01);化閤物XZ07高、中劑量能顯著減少MK-801誘導的高活動性小鼠90 min內總活動路程(P<0.01);體外受體試驗髮現,化閤物XZ07與D2、5-HT1A及5-HT2A受體均具有較高的親和力.結論 化閤物XZ07具有較好的抗精神分裂活性,有望開髮成抗精神分裂癥的新藥,其作用機製可能與D2、5-HT1A及5-HT2A受體有關.
목적 료해화합물XZ07항정신분렬증활성,병대기작용궤제진행초보탐토.방법 채용아복마배유도소서반파모형급지탁서평(MK-801 )유도소서고활동성모형,관찰화합물XZ07대모형소서반파행위급활동총로정적영향래료해화합물XZ07항정신분렬활성;대서단두취뇌후제취뇌내다파알(D2)、5-간색알1A(5-HT1A)급5-간색알2A(5-HT2A)수체단백,채용체외배체수체결합시험,통과관찰화합물XZ07여D2、5-HT1A급5-HT2A수체적친화성래초보료해기작용궤제.결과 화합물XZ07고、중、저3개제량도능제량의뢰성지억제아박마배소서반파행위,현저감소소서반파시험중평분(P<0.01);화합물XZ07고、중제량능현저감소MK-801유도적고활동성소서90 min내총활동로정(P<0.01);체외수체시험발현,화합물XZ07여D2、5-HT1A급5-HT2A수체균구유교고적친화력.결론 화합물XZ07구유교호적항정신분렬활성,유망개발성항정신분렬증적신약,기작용궤제가능여D2、5-HT1A급5-HT2A수체유관.
