CAJ | 학술논문

目的研究多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99Tcm-2β-[N，N'-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基，3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)用于帕金森病(PD)早期诊断的价值。方法制备99Tcm-TRODAT-1，用2β-羧甲基，3β-(4-碘苯基)托烷(β-CIT)阻断DAT后，观察大鼠脑内分布、兔血药清除动力学、异常毒性实验、正常及PD模型鼠的放射自显影图并对志愿者进行显像。结果制备的99TcmM-TRODAT-1放化纯大于90％，室温下放置6 h稳定；用β-CIT阻断后大鼠纹状体的特异性摄取即纹状体与小脑放射性计数差除以小脑放射性计数为0.12(对照组为3.45)，表明β-CIT对99Tcm-TRODAT-1有明显的竞争抑制作用。血药清除动力学研究表明它的分布半衰期T1/2(α)=1.2 min，消除半衰期T1/2(β)=368 min。模型鼠的放射自显影结果表明纹状体的特异摄取随着给药(神经毒素)总量的增加而减少，并有良好的线性关系(r=-0.979 2)。正常猴断层显像在3个断面上基底节均有明显高于周围组织的摄取，单侧PD模型猴显像示健侧纹状体与小脑的比值(1.56)明显高于损毁侧比值(O.94)。志愿者脑断层图像清晰，患侧纹状体对99Tcm-TRODAT-1摄取较正常侧减低，其显像结果分析与临床表现相吻合。结论 99Tcm-TRODAT-1制备方便，体外稳定，毒性低，用于人非常安全；纹状体与小脑、大脑皮质的比值高，有利于获得清晰的图像。
목적 연구다파알전운단백(DAT)현상제99Tcm-2β-[N，N'-쌍(2-구을기)을탱이알기]갑기，3β-(4-록분기)탁완(TRODAT-1)용우파금삼병(PD)조기진단적개치。방법 제비99Tcm-TRODAT-1，용2β-최갑기，3β-(4-전분기)탁완(β-CIT)조단DAT후，관찰대서뇌내분포、토혈약청제동역학、이상독성실험、정상급PD모형서적방사자현영도병대지원자진행현상。결과 제비적99TcmM-TRODAT-1방화순대우90％，실온하방치6 h은정；용β-CIT조단후대서문상체적특이성섭취즉문상체여소뇌방사성계수차제이소뇌방사성계수위0.12(대조조위3.45)，표명β-CIT대99Tcm-TRODAT-1유명현적경쟁억제작용。혈약청제동역학연구표명타적분포반쇠기T1/2(α)=1.2 min，소제반쇠기T1/2(β)=368 min。모형서적방사자현영결과표명문상체적특이섭취수착급약(신경독소)총량적증가이감소，병유량호적선성관계(r=-0.979 2)。정상후단층현상재3개단면상기저절균유명현고우주위조직적섭취，단측PD모형후현상시건측문상체여소뇌적비치(1.56)명현고우손훼측비치(O.94)。지원자뇌단층도상청석，환측문상체대99Tcm-TRODAT-1섭취교정상측감저，기현상결과분석여림상표현상문합。결론 99Tcm-TRODAT-1제비방편，체외은정，독성저，용우인비상안전；문상체여소뇌、대뇌피질적비치고，유리우획득청석적도상。