有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2009年
6期
936-941
,共6页
肖丽波%鲁燕妮%刘凌鹏%吴鹏飞%冯清
肖麗波%魯燕妮%劉凌鵬%吳鵬飛%馮清
초려파%로연니%류릉붕%오붕비%풍청
TPPSNa-Mn-NO%一氧化氮供体%离体血管环%降压
TPPSNa-Mn-NO%一氧化氮供體%離體血管環%降壓
TPPSNa-Mn-NO%일양화담공체%리체혈관배%강압
合成、表征了一种新型的NO供体化合物meso-5,10,15,20-四(4-磺酸基苯基)卟啉锰钠盐-NO配合物(TPPSNa-Mn-NO),并初步研究其药理学作用.采用重氮化偶合反应检测TPPSNa-Mn-NO体外NO的释放效果.观察TPPSNa-Mn-NO对家兔离体胸主动脉环的舒张作用和对于大鼠收缩压、舒张压及心率的影响.TPPSNa-Mn-NO的体外NO释放效率约为70.86%,该化合物可以使30 mmol·L-1甲氧胺引起家兔离体胸主动脉收缩的量效关系曲线非平行右移,最大反应(Emax)压降低约30.2%,静脉给药后实验组大鼠血压第5 min时开始下降,并持续缓慢降低,给药后30 min下降幅度达最大,而后缓慢回升,给药后120 min时接近用药前水平且仍低于用药前水平.药物对大鼠心率无显著影响.TPPSNa-Mn-NO具有缓慢持久降压的药理作用,且不影响其他重要的生命指标,有望成为长效降压药理想的候选化合物.
閤成、錶徵瞭一種新型的NO供體化閤物meso-5,10,15,20-四(4-磺痠基苯基)卟啉錳鈉鹽-NO配閤物(TPPSNa-Mn-NO),併初步研究其藥理學作用.採用重氮化偶閤反應檢測TPPSNa-Mn-NO體外NO的釋放效果.觀察TPPSNa-Mn-NO對傢兔離體胸主動脈環的舒張作用和對于大鼠收縮壓、舒張壓及心率的影響.TPPSNa-Mn-NO的體外NO釋放效率約為70.86%,該化閤物可以使30 mmol·L-1甲氧胺引起傢兔離體胸主動脈收縮的量效關繫麯線非平行右移,最大反應(Emax)壓降低約30.2%,靜脈給藥後實驗組大鼠血壓第5 min時開始下降,併持續緩慢降低,給藥後30 min下降幅度達最大,而後緩慢迴升,給藥後120 min時接近用藥前水平且仍低于用藥前水平.藥物對大鼠心率無顯著影響.TPPSNa-Mn-NO具有緩慢持久降壓的藥理作用,且不影響其他重要的生命指標,有望成為長效降壓藥理想的候選化閤物.
합성、표정료일충신형적NO공체화합물meso-5,10,15,20-사(4-광산기분기)계람맹납염-NO배합물(TPPSNa-Mn-NO),병초보연구기약이학작용.채용중담화우합반응검측TPPSNa-Mn-NO체외NO적석방효과.관찰TPPSNa-Mn-NO대가토리체흉주동맥배적서장작용화대우대서수축압、서장압급심솔적영향.TPPSNa-Mn-NO적체외NO석방효솔약위70.86%,해화합물가이사30 mmol·L-1갑양알인기가토리체흉주동맥수축적량효관계곡선비평행우이,최대반응(Emax)압강저약30.2%,정맥급약후실험조대서혈압제5 min시개시하강,병지속완만강저,급약후30 min하강폭도체최대,이후완만회승,급약후120 min시접근용약전수평차잉저우용약전수평.약물대대서심솔무현저영향.TPPSNa-Mn-NO구유완만지구강압적약리작용,차불영향기타중요적생명지표,유망성위장효강압약이상적후선화합물.