药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
11期
1099-1105
,共7页
林雅军%黄云虹%甄永占%刘秀均%甄永苏
林雅軍%黃雲虹%甄永佔%劉秀均%甄永囌
림아군%황운홍%견영점%류수균%견영소
赖氨大黄酸%细胞凋亡%HER-2信号通路%乳腺肿瘤
賴氨大黃痠%細胞凋亡%HER-2信號通路%乳腺腫瘤
뢰안대황산%세포조망%HER-2신호통로%유선종류
为研究赖氨大黄酸(rhein lysinate,RHL)对人乳腺癌细胞株SK-Br-3细胞增殖、凋亡的影响及HER-2信号通路在其中的作用.应用MTT法检测赖氨大黄酸对SK-Br-3细胞增殖的影响;应用流式细胞仪检测细胞周期变化及细胞凋亡;应用Western blotting检测HER-2信号通路蛋白表达水平及蛋白磷酸化水平;应用RT-PCR和免疫化学方法分别检测HER-2 mRNA和蛋白表达水平.结果显示,赖氨大黄酸能有效抑制乳腺癌SK-Br-3细胞增殖,作用48 h的IC50值为85 μmol·L-1,并能诱导其凋亡,随药物浓度的增加,细胞凋亡率也逐渐升高;Western blotting结果显示,赖氨大黄酸抑制HER-2蛋白表达和蛋白磷酸化,抑制NF-κB蛋白表达,升高p53和p21蛋白表达;RT-PCR和免疫化学结果表明,赖氨大黄酸能抑制HER-2 mRNA的转录水平,从而抑制其蛋白表达.因此,赖氨大黄酸能有效抑制SK-Br-3细胞增殖,并诱导其凋亡,HER-2/NF-κB/p53/p21参与了赖氨大黄酸诱导SK-Br-3细胞凋亡的过程.赖氨大黄酸解决了大黄酸不溶于水的难题,并且能够通过HER-2信号通路诱导细胞凋亡,有望成为临床肿瘤辅助化疗药物.
為研究賴氨大黃痠(rhein lysinate,RHL)對人乳腺癌細胞株SK-Br-3細胞增殖、凋亡的影響及HER-2信號通路在其中的作用.應用MTT法檢測賴氨大黃痠對SK-Br-3細胞增殖的影響;應用流式細胞儀檢測細胞週期變化及細胞凋亡;應用Western blotting檢測HER-2信號通路蛋白錶達水平及蛋白燐痠化水平;應用RT-PCR和免疫化學方法分彆檢測HER-2 mRNA和蛋白錶達水平.結果顯示,賴氨大黃痠能有效抑製乳腺癌SK-Br-3細胞增殖,作用48 h的IC50值為85 μmol·L-1,併能誘導其凋亡,隨藥物濃度的增加,細胞凋亡率也逐漸升高;Western blotting結果顯示,賴氨大黃痠抑製HER-2蛋白錶達和蛋白燐痠化,抑製NF-κB蛋白錶達,升高p53和p21蛋白錶達;RT-PCR和免疫化學結果錶明,賴氨大黃痠能抑製HER-2 mRNA的轉錄水平,從而抑製其蛋白錶達.因此,賴氨大黃痠能有效抑製SK-Br-3細胞增殖,併誘導其凋亡,HER-2/NF-κB/p53/p21參與瞭賴氨大黃痠誘導SK-Br-3細胞凋亡的過程.賴氨大黃痠解決瞭大黃痠不溶于水的難題,併且能夠通過HER-2信號通路誘導細胞凋亡,有望成為臨床腫瘤輔助化療藥物.
위연구뢰안대황산(rhein lysinate,RHL)대인유선암세포주SK-Br-3세포증식、조망적영향급HER-2신호통로재기중적작용.응용MTT법검측뢰안대황산대SK-Br-3세포증식적영향;응용류식세포의검측세포주기변화급세포조망;응용Western blotting검측HER-2신호통로단백표체수평급단백린산화수평;응용RT-PCR화면역화학방법분별검측HER-2 mRNA화단백표체수평.결과현시,뢰안대황산능유효억제유선암SK-Br-3세포증식,작용48 h적IC50치위85 μmol·L-1,병능유도기조망,수약물농도적증가,세포조망솔야축점승고;Western blotting결과현시,뢰안대황산억제HER-2단백표체화단백린산화,억제NF-κB단백표체,승고p53화p21단백표체;RT-PCR화면역화학결과표명,뢰안대황산능억제HER-2 mRNA적전록수평,종이억제기단백표체.인차,뢰안대황산능유효억제SK-Br-3세포증식,병유도기조망,HER-2/NF-κB/p53/p21삼여료뢰안대황산유도SK-Br-3세포조망적과정.뢰안대황산해결료대황산불용우수적난제,병차능구통과HER-2신호통로유도세포조망,유망성위림상종류보조화료약물.