中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2001年
2期
49-51
,共3页
沈敬山%王斌%李剑峰%雷厉军%嵇汝运
瀋敬山%王斌%李劍峰%雷厲軍%嵇汝運
침경산%왕빈%리검봉%뢰려군%혜여운
来氟米特%类风湿性关节炎%合成
來氟米特%類風濕性關節炎%閤成
래불미특%류풍습성관절염%합성
以价廉易得的乙酰乙酸乙酯为起始原料，缩合、环合后中间产物3不分离，水解得到68%的5-甲基-4-异FDA9唑甲酸，经氯化、纯化后与对三氟甲基苯胺反应得到来氟米特，两步收率60.8%，总收率41%。操作简便，反应副产物少。
以價廉易得的乙酰乙痠乙酯為起始原料，縮閤、環閤後中間產物3不分離，水解得到68%的5-甲基-4-異FDA9唑甲痠，經氯化、純化後與對三氟甲基苯胺反應得到來氟米特，兩步收率60.8%，總收率41%。操作簡便，反應副產物少。
이개렴역득적을선을산을지위기시원료，축합、배합후중간산물3불분리，수해득도68%적5-갑기-4-이FDA9서갑산，경록화、순화후여대삼불갑기분알반응득도래불미특，량보수솔60.8%，총수솔41%。조작간편，반응부산물소。
Leflunomide, a new drug for treating rheumatoid arthritis, was synthesized from ethyl acetoacetate and triethyl orthoformate by condensation, cyclization, hydrolysis and chlorination to obtain 5-methyl-4-isoxazolecarboxylic acid chloride which reacted with 4-trifluoromethylaniline to give the desired product in an overall yield of 41%.
