化学研究与应用
化學研究與應用
화학연구여응용
CHEMICAL RESEARCH AND APPLICATION
2001年
3期
249-252
,共4页
沈敬山%李剑峰%李卉君%严铁马%雷厉军%嵇汝运%王桂莉%杨直
瀋敬山%李劍峰%李卉君%嚴鐵馬%雷厲軍%嵇汝運%王桂莉%楊直
침경산%리검봉%리훼군%엄철마%뢰려군%혜여운%왕계리%양직
1-(2-甲基丙基)-4-苄胺基-1H-咪唑并[4,5-c]喹林%4-羟基-2-(1H)-喹啉酮%咪喹莫特%1-(2-甲基丙基)-4-二甲胺基-1H-咪唑并[4,5-c]喹林
1-(2-甲基丙基)-4-芐胺基-1H-咪唑併[4,5-c]喹林%4-羥基-2-(1H)-喹啉酮%咪喹莫特%1-(2-甲基丙基)-4-二甲胺基-1H-咪唑併[4,5-c]喹林
1-(2-갑기병기)-4-변알기-1H-미서병[4,5-c]규림%4-간기-2-(1H)-규람동%미규막특%1-(2-갑기병기)-4-이갑알기-1H-미서병[4,5-c]규림
在对咪喹莫特的合成方法综述的基础上，以4-羟基-2-(1H)-喹啉酮为原料经硝化、氯代、胺取代、还原、环合、胺取代共六步反应合成了咪喹莫特。该过程适合于大规模操作。在以苄胺取代化合物Ⅴ的4-位氯原子时，如以DMF为溶剂，则所得化合物不是Ⅶ而是Ⅷ。同样，以氨的DMF溶液与Ⅴ反应时也得到Ⅷ。Ⅶ的脱苄反应在所用的试验条件下未能发生。
在對咪喹莫特的閤成方法綜述的基礎上，以4-羥基-2-(1H)-喹啉酮為原料經硝化、氯代、胺取代、還原、環閤、胺取代共六步反應閤成瞭咪喹莫特。該過程適閤于大規模操作。在以芐胺取代化閤物Ⅴ的4-位氯原子時，如以DMF為溶劑，則所得化閤物不是Ⅶ而是Ⅷ。同樣，以氨的DMF溶液與Ⅴ反應時也得到Ⅷ。Ⅶ的脫芐反應在所用的試驗條件下未能髮生。
재대미규막특적합성방법종술적기출상，이4-간기-2-(1H)-규람동위원료경초화、록대、알취대、환원、배합、알취대공륙보반응합성료미규막특。해과정괄합우대규모조작。재이변알취대화합물Ⅴ적4-위록원자시，여이DMF위용제，칙소득화합물불시Ⅶ이시Ⅷ。동양，이안적DMF용액여Ⅴ반응시야득도Ⅷ。Ⅶ적탈변반응재소용적시험조건하미능발생。
Reviw of synthetic methods of imiquimod was made.From 4-hydroxy-2-(1H)-quinolinone,imiquimod(Ⅵ) was obtained in good yield through 6 steps procedure.In the substituting reaction of Ⅴ and benzylamine,Ⅷ was formed instead of Ⅶ if DMF is employed as a solvent.Also,Ⅷ was the only product when Ⅴ,ammonia and DMF were mixed and heated.The debenzylation of Ⅶ was not successful at the condition used.
