药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2004年
6期
429-433
,共5页
叶仙蓉%柴永海%李行南%吴克美
葉仙蓉%柴永海%李行南%吳剋美
협선용%시영해%리행남%오극미
三尖杉碱%桥氧三尖杉碱%抗肿瘤
三尖杉堿%橋氧三尖杉堿%抗腫瘤
삼첨삼감%교양삼첨삼감%항종류
目的设计一条适合制备C3-N 上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线.方法以光活的中间体Ⅰ(2'R,3'S)β-苯基缩水甘油酸酯为原料,经过五步反应得到保护侧链酸Ⅵ(4'S,5'R),以2-DPC/DMAP为缩合剂与母核缩合、酸水解,再用不同的酸酐酰化,得到相应的C3'-N取代的新酯碱.结果合成7个新酯碱化合物,药理筛选结果表明C3'-N 上取代基对抗肿瘤活性有一定影响.结论为进一步结构修饰提供了依据.
目的設計一條適閤製備C3-N 上不同取代的三尖杉酯堿及橋氧三尖杉酯堿的閤成路線.方法以光活的中間體Ⅰ(2'R,3'S)β-苯基縮水甘油痠酯為原料,經過五步反應得到保護側鏈痠Ⅵ(4'S,5'R),以2-DPC/DMAP為縮閤劑與母覈縮閤、痠水解,再用不同的痠酐酰化,得到相應的C3'-N取代的新酯堿.結果閤成7箇新酯堿化閤物,藥理篩選結果錶明C3'-N 上取代基對抗腫瘤活性有一定影響.結論為進一步結構脩飾提供瞭依據.
목적설계일조괄합제비C3-N 상불동취대적삼첨삼지감급교양삼첨삼지감적합성로선.방법이광활적중간체Ⅰ(2'R,3'S)β-분기축수감유산지위원료,경과오보반응득도보호측련산Ⅵ(4'S,5'R),이2-DPC/DMAP위축합제여모핵축합、산수해,재용불동적산항선화,득도상응적C3'-N취대적신지감.결과합성7개신지감화합물,약리사선결과표명C3'-N 상취대기대항종류활성유일정영향.결론위진일보결구수식제공료의거.
