生物医学工程学杂志
生物醫學工程學雜誌
생물의학공정학잡지
2006年
2期
353-356,387
,共5页
周庆颂%蒋学华%李珂佳%樊新星
週慶頌%蔣學華%李珂佳%樊新星
주경송%장학화%리가가%번신성
灯盏乙素%PEG化%前药%稳定性%在体小肠吸收
燈盞乙素%PEG化%前藥%穩定性%在體小腸吸收
등잔을소%PEG화%전약%은정성%재체소장흡수
为探讨小分子药物PEG化(PEGylation)对口服吸收的影响规律,合成了多种分子量的灯盏乙素PEG衍生物.对产物在不同条件下的理化常数、稳定性及大鼠在体小肠吸收情况进行了考察.灯盏乙素经PEG化后水溶性提高,并获得了适于口服吸收的理想的分配系数.体外试验中,该类衍生物表现出前药的特性,在pH7.4的PBS缓冲液中t1/2超过12 h(37 ℃),而在血浆中则快速降解释放出灯盏乙素,t1/2约为1.5～3 h;灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但PEG化物的吸收随PEG片断分子量的增大而减少.综合考虑反应收率、产物稳定性和口服吸收等情况,用于灯盏乙素修饰的PEG分子量应在400～1 000 Da之间.
為探討小分子藥物PEG化(PEGylation)對口服吸收的影響規律,閤成瞭多種分子量的燈盞乙素PEG衍生物.對產物在不同條件下的理化常數、穩定性及大鼠在體小腸吸收情況進行瞭攷察.燈盞乙素經PEG化後水溶性提高,併穫得瞭適于口服吸收的理想的分配繫數.體外試驗中,該類衍生物錶現齣前藥的特性,在pH7.4的PBS緩遲液中t1/2超過12 h(37 ℃),而在血漿中則快速降解釋放齣燈盞乙素,t1/2約為1.5～3 h;燈盞乙素經PEG化後,口服吸收明顯增加,但PEG化物的吸收隨PEG片斷分子量的增大而減少.綜閤攷慮反應收率、產物穩定性和口服吸收等情況,用于燈盞乙素脩飾的PEG分子量應在400～1 000 Da之間.
위탐토소분자약물PEG화(PEGylation)대구복흡수적영향규률,합성료다충분자량적등잔을소PEG연생물.대산물재불동조건하적이화상수、은정성급대서재체소장흡수정황진행료고찰.등잔을소경PEG화후수용성제고,병획득료괄우구복흡수적이상적분배계수.체외시험중,해류연생물표현출전약적특성,재pH7.4적PBS완충액중t1/2초과12 h(37 ℃),이재혈장중칙쾌속강해석방출등잔을소,t1/2약위1.5～3 h;등잔을소경PEG화후,구복흡수명현증가,단PEG화물적흡수수PEG편단분자량적증대이감소.종합고필반응수솔、산물은정성화구복흡수등정황,용우등잔을소수식적PEG분자량응재400～1 000 Da지간.
