中药新药与临床药理
中藥新藥與臨床藥理
중약신약여림상약리
TRADITIONAL CHINESE DRUG RESEARCH&CLINICAL PHARMACOLOGY
2012年
3期
286-290
,共5页
张艳%王平%王进荣%于宜平%孟宪丽
張豔%王平%王進榮%于宜平%孟憲麗
장염%왕평%왕진영%우의평%맹헌려
大黄素%肠吸收%P-糖蛋白%多药耐药相关蛋白%单向肠灌流
大黃素%腸吸收%P-糖蛋白%多藥耐藥相關蛋白%單嚮腸灌流
대황소%장흡수%P-당단백%다약내약상관단백%단향장관류
目的 研究大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对大黄素肠吸收的影响.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定肠灌流液中大黄素的浓度,计算不含抑制剂药物组及含抑制剂药物组大黄素的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果 十二指肠段吸收能力显著强于其他肠段(P＜0.05)；大黄素在回肠、结肠、空肠段之间的吸收差异无统计学意义(P＞0.05)；加入P-gp 抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp 值与不合抑制剂组比较差异也没有统计学意义(P＞0.05)；加入高、中浓度MRP2抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp 值与不含抑制剂组比较,差异均有统计学意义(P＜0.01),且有剂量依赖性.结论 大黄素在大鼠体内的主要吸收部位为十二指肠.大黄素的肠吸收过程不受P-gp的外排影响,但受到MRP2的肠道外排转运影响,大黄素可能为MRP2的底物.
目的 研究大黃素在大鼠不同腸段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多藥耐藥相關蛋白(MRP2)對大黃素腸吸收的影響.方法 採用大鼠在體單嚮腸灌流模型,HPLC法測定腸灌流液中大黃素的濃度,計算不含抑製劑藥物組及含抑製劑藥物組大黃素的吸收速率常數(Ka)和錶觀吸收繫數(Papp).結果 十二指腸段吸收能力顯著彊于其他腸段(P＜0.05)；大黃素在迴腸、結腸、空腸段之間的吸收差異無統計學意義(P＞0.05)；加入P-gp 抑製劑後,大黃素腸吸收的Ka、Papp 值與不閤抑製劑組比較差異也沒有統計學意義(P＞0.05)；加入高、中濃度MRP2抑製劑後,大黃素腸吸收的Ka、Papp 值與不含抑製劑組比較,差異均有統計學意義(P＜0.01),且有劑量依賴性.結論 大黃素在大鼠體內的主要吸收部位為十二指腸.大黃素的腸吸收過程不受P-gp的外排影響,但受到MRP2的腸道外排轉運影響,大黃素可能為MRP2的底物.
목적 연구대황소재대서불동장단적흡수특성,이급P-당단백(P-gp)화다약내약상관단백(MRP2)대대황소장흡수적영향.방법 채용대서재체단향장관류모형,HPLC법측정장관류액중대황소적농도,계산불함억제제약물조급함억제제약물조대황소적흡수속솔상수(Ka)화표관흡수계수(Papp).결과 십이지장단흡수능력현저강우기타장단(P＜0.05)；대황소재회장、결장、공장단지간적흡수차이무통계학의의(P＞0.05)；가입P-gp 억제제후,대황소장흡수적Ka、Papp 치여불합억제제조비교차이야몰유통계학의의(P＞0.05)；가입고、중농도MRP2억제제후,대황소장흡수적Ka、Papp 치여불함억제제조비교,차이균유통계학의의(P＜0.01),차유제량의뢰성.결론 대황소재대서체내적주요흡수부위위십이지장.대황소적장흡수과정불수P-gp적외배영향,단수도MRP2적장도외배전운영향,대황소가능위MRP2적저물.
