中华核医学杂志
中華覈醫學雜誌
중화핵의학잡지
CHINESE JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE
2007年
4期
205-209
,共5页
刘昭飞%贾兵%史继云%杨志%赵慧云%王凡
劉昭飛%賈兵%史繼雲%楊誌%趙慧雲%王凡
류소비%가병%사계운%양지%조혜운%왕범
肽类%锝%同位素标记%药代动力学%放射性核素显像%肿瘤细胞,培养的%小鼠,裸
肽類%锝%同位素標記%藥代動力學%放射性覈素顯像%腫瘤細胞,培養的%小鼠,裸
태류%득%동위소표기%약대동역학%방사성핵소현상%종류세포,배양적%소서,라
目的 评价99Tcm标记的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)环肽二聚体E[c(RGDfK)]2的体内外特性及其用于整合素αvβ3阳性肿瘤显像的可行性.方法 以三羟甲基甘氨酸(tricine)和三苯基膦三磺酸钠(TPPTS)作为协同配体,以联肼尼克酰胺(HYNIC)作为双功能连接剂,采用无亚锡一步法制备99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2,通过U87人神经胶质瘤细胞测定其半数抑制浓度(IC50),观察其体外与整合素αvβ3受体的结合解离动力学、细胞内化及外化,评价其在荷人神经胶质瘤裸鼠的生物分布.结果 99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2的标记率＞95%,经Sep-Pek C18柱纯化后其放化纯＞99%.与RGD环肽单体c(RGDyK)相比,HYNIC偶联的E[c(RGDfK)]2二聚体具有更高的整合素αvβ3亲和力,IC50分别为80.O和9.07 nmol/L.细胞实验显示,99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2与整合素αvβ3结合较快,并迅速被受体介导内化.生物分布实验显示,99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2主要经肾脏排泄,在注射后0.5和4 h,标记物在肿瘤的每克组织百分注射剂量率(%ID/g)分别为(2.46±0.66)和(3.10±0.35)%ID/g,标记物在肿瘤中的滞留时间足够长.γ显像示注射后1-h肿瘤清晰可见,注射后4 h显像效果更佳.结论 99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2是一种有前景的用于整合素αvβ3阳性肿瘤显像的显像剂.
目的 評價99Tcm標記的精氨痠-甘氨痠-天鼕氨痠(RGD)環肽二聚體E[c(RGDfK)]2的體內外特性及其用于整閤素αvβ3暘性腫瘤顯像的可行性.方法 以三羥甲基甘氨痠(tricine)和三苯基膦三磺痠鈉(TPPTS)作為協同配體,以聯肼尼剋酰胺(HYNIC)作為雙功能連接劑,採用無亞錫一步法製備99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2,通過U87人神經膠質瘤細胞測定其半數抑製濃度(IC50),觀察其體外與整閤素αvβ3受體的結閤解離動力學、細胞內化及外化,評價其在荷人神經膠質瘤裸鼠的生物分佈.結果 99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2的標記率＞95%,經Sep-Pek C18柱純化後其放化純＞99%.與RGD環肽單體c(RGDyK)相比,HYNIC偶聯的E[c(RGDfK)]2二聚體具有更高的整閤素αvβ3親和力,IC50分彆為80.O和9.07 nmol/L.細胞實驗顯示,99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2與整閤素αvβ3結閤較快,併迅速被受體介導內化.生物分佈實驗顯示,99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2主要經腎髒排洩,在註射後0.5和4 h,標記物在腫瘤的每剋組織百分註射劑量率(%ID/g)分彆為(2.46±0.66)和(3.10±0.35)%ID/g,標記物在腫瘤中的滯留時間足夠長.γ顯像示註射後1-h腫瘤清晰可見,註射後4 h顯像效果更佳.結論 99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2是一種有前景的用于整閤素αvβ3暘性腫瘤顯像的顯像劑.
목적 평개99Tcm표기적정안산-감안산-천동안산(RGD)배태이취체E[c(RGDfK)]2적체내외특성급기용우정합소αvβ3양성종류현상적가행성.방법 이삼간갑기감안산(tricine)화삼분기련삼광산납(TPPTS)작위협동배체,이련정니극선알(HYNIC)작위쌍공능련접제,채용무아석일보법제비99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2,통과U87인신경효질류세포측정기반수억제농도(IC50),관찰기체외여정합소αvβ3수체적결합해리동역학、세포내화급외화,평개기재하인신경효질류라서적생물분포.결과 99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2적표기솔＞95%,경Sep-Pek C18주순화후기방화순＞99%.여RGD배태단체c(RGDyK)상비,HYNIC우련적E[c(RGDfK)]2이취체구유경고적정합소αvβ3친화력,IC50분별위80.O화9.07 nmol/L.세포실험현시,99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2여정합소αvβ3결합교쾌,병신속피수체개도내화.생물분포실험현시,99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2주요경신장배설,재주사후0.5화4 h,표기물재종류적매극조직백분주사제량솔(%ID/g)분별위(2.46±0.66)화(3.10±0.35)%ID/g,표기물재종류중적체류시간족구장.γ현상시주사후1-h종류청석가견,주사후4 h현상효과경가.결론 99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2시일충유전경적용우정합소αvβ3양성종류현상적현상제.
