中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
9期
679-685
,共7页
郑爱萍%王奎书%郝睿%李明光%王坚成%张强
鄭愛萍%王奎書%郝睿%李明光%王堅成%張彊
정애평%왕규서%학예%리명광%왕견성%장강
胸腺五肽%壳聚糖%纳米粒
胸腺五肽%殼聚糖%納米粒
흉선오태%각취당%납미립
目的 为了提高胸腺五肽口服的稳定性及生物利用度,制备胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒并考察其理化性质、体外释放及生物活性.方法 采用离子胶凝法制备胸腺五肽壳聚糖纳米粒并用Eudragit S100包衣制备pH-敏感纳米粒;透射电镜和环境扫描电镜观察纳米粒形态;粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及Zeta电位;超速离心法测定载药纳米粒的包封率;动态透析法研究载药纳米粒的体外释放特性;模拟人工消化液考察纳米粒中胸腺五肽的生物稳定性;淋巴细胞增殖反应评价制剂的生物活性.结果 pH-敏感胸腺五肽壳聚糖纳米粒的平均粒径为(175.6±17)nm,Zeta电位为(28.44±0.5)mV,包封率为(76.70±2.6)%.胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒具有良好的pH依赖性:在0.1 mol·L-1 HCl溶液中累积释放24.65%,在pH 5.0 PBS溶液中累积释放41.01%,在pH 7.4 PBS溶液中累积释放81.44%.pH敏感壳聚糖纳米粒制剂中的胸腺五肽在人工胃液中稳定,在人工肠液中半衰期为15 min.淋巴细胞体外转化实验表明,胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒保留了TP5的生物活性并且具有浓度依赖性.结论 pH-敏感壳聚糖纳米粒可能是口服胸腺五肽的良好载体.
目的 為瞭提高胸腺五肽口服的穩定性及生物利用度,製備胸腺五肽pH-敏感殼聚糖納米粒併攷察其理化性質、體外釋放及生物活性.方法 採用離子膠凝法製備胸腺五肽殼聚糖納米粒併用Eudragit S100包衣製備pH-敏感納米粒;透射電鏡和環境掃描電鏡觀察納米粒形態;粒度及錶麵電位分析儀測量納米粒的粒徑及Zeta電位;超速離心法測定載藥納米粒的包封率;動態透析法研究載藥納米粒的體外釋放特性;模擬人工消化液攷察納米粒中胸腺五肽的生物穩定性;淋巴細胞增殖反應評價製劑的生物活性.結果 pH-敏感胸腺五肽殼聚糖納米粒的平均粒徑為(175.6±17)nm,Zeta電位為(28.44±0.5)mV,包封率為(76.70±2.6)%.胸腺五肽pH-敏感殼聚糖納米粒具有良好的pH依賴性:在0.1 mol·L-1 HCl溶液中纍積釋放24.65%,在pH 5.0 PBS溶液中纍積釋放41.01%,在pH 7.4 PBS溶液中纍積釋放81.44%.pH敏感殼聚糖納米粒製劑中的胸腺五肽在人工胃液中穩定,在人工腸液中半衰期為15 min.淋巴細胞體外轉化實驗錶明,胸腺五肽pH-敏感殼聚糖納米粒保留瞭TP5的生物活性併且具有濃度依賴性.結論 pH-敏感殼聚糖納米粒可能是口服胸腺五肽的良好載體.
목적 위료제고흉선오태구복적은정성급생물이용도,제비흉선오태pH-민감각취당납미립병고찰기이화성질、체외석방급생물활성.방법 채용리자효응법제비흉선오태각취당납미립병용Eudragit S100포의제비pH-민감납미립;투사전경화배경소묘전경관찰납미립형태;립도급표면전위분석의측량납미립적립경급Zeta전위;초속리심법측정재약납미립적포봉솔;동태투석법연구재약납미립적체외석방특성;모의인공소화액고찰납미립중흉선오태적생물은정성;림파세포증식반응평개제제적생물활성.결과 pH-민감흉선오태각취당납미립적평균립경위(175.6±17)nm,Zeta전위위(28.44±0.5)mV,포봉솔위(76.70±2.6)%.흉선오태pH-민감각취당납미립구유량호적pH의뢰성:재0.1 mol·L-1 HCl용액중루적석방24.65%,재pH 5.0 PBS용액중루적석방41.01%,재pH 7.4 PBS용액중루적석방81.44%.pH민감각취당납미립제제중적흉선오태재인공위액중은정,재인공장액중반쇠기위15 min.림파세포체외전화실험표명,흉선오태pH-민감각취당납미립보류료TP5적생물활성병차구유농도의뢰성.결론 pH-민감각취당납미립가능시구복흉선오태적량호재체.
