时珍国医国药
時珍國醫國藥
시진국의국약
LISHIZHEN MEDICINE AND MATERIA MEDICA RESEARCH
2012年
5期
1143-1145
,共3页
叶建涛%周伟明%何蓉蓉%刘德育
葉建濤%週偉明%何蓉蓉%劉德育
협건도%주위명%하용용%류덕육
蛇葡萄素%5-氟尿嘧啶%拼合%抗肿瘤活性
蛇葡萄素%5-氟尿嘧啶%拼閤%抗腫瘤活性
사포도소%5-불뇨밀정%병합%항종류활성
目的 设计并合成具有抗肿瘤活性及逆肿瘤耐药作用的蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物.方法 以氯乙酸为连接基团,将蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶进行酯化拼合,采用MTT法检测拼合物对人白血病细胞K562及其耐药株K562/ADR的抑制作用.结果 经分离纯化及结构鉴定,获得了两个新的蛇葡萄素与5-氟尿嘧啶拼合物,其对K562细胞的IC50分别为(11.62±2.20)和(10.34±0.60) μmol/L,并能部分逆转K562/ADR细胞对阿霉素的耐药性.结论 新拼合物在体外初步显示出良好的抗肿瘤活性及逆转肿瘤细胞耐药的作用.
目的 設計併閤成具有抗腫瘤活性及逆腫瘤耐藥作用的蛇葡萄素與5-氟尿嘧啶拼閤物.方法 以氯乙痠為連接基糰,將蛇葡萄素與5-氟尿嘧啶進行酯化拼閤,採用MTT法檢測拼閤物對人白血病細胞K562及其耐藥株K562/ADR的抑製作用.結果 經分離純化及結構鑒定,穫得瞭兩箇新的蛇葡萄素與5-氟尿嘧啶拼閤物,其對K562細胞的IC50分彆為(11.62±2.20)和(10.34±0.60) μmol/L,併能部分逆轉K562/ADR細胞對阿黴素的耐藥性.結論 新拼閤物在體外初步顯示齣良好的抗腫瘤活性及逆轉腫瘤細胞耐藥的作用.
목적 설계병합성구유항종류활성급역종류내약작용적사포도소여5-불뇨밀정병합물.방법 이록을산위련접기단,장사포도소여5-불뇨밀정진행지화병합,채용MTT법검측병합물대인백혈병세포K562급기내약주K562/ADR적억제작용.결과 경분리순화급결구감정,획득료량개신적사포도소여5-불뇨밀정병합물,기대K562세포적IC50분별위(11.62±2.20)화(10.34±0.60) μmol/L,병능부분역전K562/ADR세포대아매소적내약성.결론 신병합물재체외초보현시출량호적항종류활성급역전종류세포내약적작용.