中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2009年
1期
34-38
,共5页
张家宁%褚晓杰%吕昌莲%吴春铃%包红霞%唐晓波%朱大岭
張傢寧%褚曉傑%呂昌蓮%吳春鈴%包紅霞%唐曉波%硃大嶺
장가저%저효걸%려창련%오춘령%포홍하%당효파%주대령
Staurosporine aglycone(SA)%细胞外信号调节激酶%蛋白激酶C%蛋白激酶A
Staurosporine aglycone(SA)%細胞外信號調節激酶%蛋白激酶C%蛋白激酶A
Staurosporine aglycone(SA)%세포외신호조절격매%단백격매C%단백격매A
目的 有报道表明staurosporine作为一种蛋白激酶C(PKC)的抑制剂,可以在多种细胞系内调节细胞外信号调节激酶(ERK1/2)的活性,但是它的衍生物staurosporine agly-coHe(SA)是否具有相同的作用还不清楚,本次实验旨在阐明其对ERK1/2活性的调节作用.方法 培养至4～8代的大鼠肺动脉平滑肌细胞,经过SA处理后提取细胞蛋白,应用Western blot方法检测磷酸化ERK1/2的含量,观察不同浓度和时间点的SA对ERK1/2活性的影响.结果 在纳摩尔浓度水平的SA可以降低大鼠肺动脉平滑肌细胞中ERK1/2的磷酸化水平,但是30 μmol·L-1的SA可以激活ERK1/2,这种激活作用可以被丝裂素活化蛋白激酶的激酶(MEK)的抑制剂PD98059或蛋白激酶A(PKA)的激活剂异丙肾上腺素(isoproterenol)所抑制.结论 SA对肺动脉平滑肌细胞中的ERK1/2活性有双向调节作用,这种作用是通过PKC和(或)PKA通路产生的.
目的 有報道錶明staurosporine作為一種蛋白激酶C(PKC)的抑製劑,可以在多種細胞繫內調節細胞外信號調節激酶(ERK1/2)的活性,但是它的衍生物staurosporine agly-coHe(SA)是否具有相同的作用還不清楚,本次實驗旨在闡明其對ERK1/2活性的調節作用.方法 培養至4～8代的大鼠肺動脈平滑肌細胞,經過SA處理後提取細胞蛋白,應用Western blot方法檢測燐痠化ERK1/2的含量,觀察不同濃度和時間點的SA對ERK1/2活性的影響.結果 在納摩爾濃度水平的SA可以降低大鼠肺動脈平滑肌細胞中ERK1/2的燐痠化水平,但是30 μmol·L-1的SA可以激活ERK1/2,這種激活作用可以被絲裂素活化蛋白激酶的激酶(MEK)的抑製劑PD98059或蛋白激酶A(PKA)的激活劑異丙腎上腺素(isoproterenol)所抑製.結論 SA對肺動脈平滑肌細胞中的ERK1/2活性有雙嚮調節作用,這種作用是通過PKC和(或)PKA通路產生的.
목적 유보도표명staurosporine작위일충단백격매C(PKC)적억제제,가이재다충세포계내조절세포외신호조절격매(ERK1/2)적활성,단시타적연생물staurosporine agly-coHe(SA)시부구유상동적작용환불청초,본차실험지재천명기대ERK1/2활성적조절작용.방법 배양지4～8대적대서폐동맥평활기세포,경과SA처리후제취세포단백,응용Western blot방법검측린산화ERK1/2적함량,관찰불동농도화시간점적SA대ERK1/2활성적영향.결과 재납마이농도수평적SA가이강저대서폐동맥평활기세포중ERK1/2적린산화수평,단시30 μmol·L-1적SA가이격활ERK1/2,저충격활작용가이피사렬소활화단백격매적격매(MEK)적억제제PD98059혹단백격매A(PKA)적격활제이병신상선소(isoproterenol)소억제.결론 SA대폐동맥평활기세포중적ERK1/2활성유쌍향조절작용,저충작용시통과PKC화(혹)PKA통로산생적.
