有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2012年
1期
178-182
,共5页
方华%陈伟珠%洪碧红%张怡评%易瑞灶
方華%陳偉珠%洪碧紅%張怡評%易瑞竈
방화%진위주%홍벽홍%장이평%역서조
4-氨基吡啶(4-AP)%河豚毒素(TTX)%质谱裂解%解毒活性
4-氨基吡啶(4-AP)%河豚毒素(TTX)%質譜裂解%解毒活性
4-안기필정(4-AP)%하돈독소(TTX)%질보렬해%해독활성
通过母体化合物4-氨基吡啶(4-AP)与N-二异丙基磷酰化氨基酸(DiPP-AA)在Ph3P和C2Cl6体系下的缩合反应,将具有生物活性的氨基吡啶环引入到磷酸化氨基酸结构中,设计、合成了5个N-二异丙基磷酰化氨基酸-N-4-氨基吡啶衍生物A1～A5.所有目标化合物均经IR,1H NMR,13C NMR,31p NMR,MS的表征.初步生物活性测试结果表明:目标化合物对河豚毒素(TTX)中毒的小鼠均有一定的解毒作用,并不同程度地延长了生存时间,而且毒性比母体化合物降低了.
通過母體化閤物4-氨基吡啶(4-AP)與N-二異丙基燐酰化氨基痠(DiPP-AA)在Ph3P和C2Cl6體繫下的縮閤反應,將具有生物活性的氨基吡啶環引入到燐痠化氨基痠結構中,設計、閤成瞭5箇N-二異丙基燐酰化氨基痠-N-4-氨基吡啶衍生物A1～A5.所有目標化閤物均經IR,1H NMR,13C NMR,31p NMR,MS的錶徵.初步生物活性測試結果錶明:目標化閤物對河豚毒素(TTX)中毒的小鼠均有一定的解毒作用,併不同程度地延長瞭生存時間,而且毒性比母體化閤物降低瞭.
통과모체화합물4-안기필정(4-AP)여N-이이병기린선화안기산(DiPP-AA)재Ph3P화C2Cl6체계하적축합반응,장구유생물활성적안기필정배인입도린산화안기산결구중,설계、합성료5개N-이이병기린선화안기산-N-4-안기필정연생물A1～A5.소유목표화합물균경IR,1H NMR,13C NMR,31p NMR,MS적표정.초보생물활성측시결과표명:목표화합물대하돈독소(TTX)중독적소서균유일정적해독작용,병불동정도지연장료생존시간,이차독성비모체화합물강저료.
