中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2010年
8期
985-989
,共5页
组蛋白去乙酰化酶%Zn2+-依赖性的HDAC%亚型选择性抑制剂%泛抑制剂%毒副作用%肿瘤
組蛋白去乙酰化酶%Zn2+-依賴性的HDAC%亞型選擇性抑製劑%汎抑製劑%毒副作用%腫瘤
조단백거을선화매%Zn2+-의뢰성적HDAC%아형선택성억제제%범억제제%독부작용%종류
组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs)抑制剂是当前国际抗肿瘤研究的热点.由于HDAC家族存在多个亚型,而HDAC的各个亚型,特别是锌依赖的HDAC各个亚型(HDAC1-11),其生物学功能及在各种肿瘤中的表达各不相同,导致HDAC泛抑制剂的应用会产生较大的毒副作用,临床应用受到限制.因此特异性强、毒副作用低的,具有亚型选择性的HDAC抑制剂成为抗肿瘤药物研发的趋势.目前已有的亚型选择性HDAC抑制剂主要靶向HDAC1、2、6、8.该文将阐述HDAC抑制剂的发展趋势及现有的HDAC选择性抑制剂的研究进展.
組蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs)抑製劑是噹前國際抗腫瘤研究的熱點.由于HDAC傢族存在多箇亞型,而HDAC的各箇亞型,特彆是鋅依賴的HDAC各箇亞型(HDAC1-11),其生物學功能及在各種腫瘤中的錶達各不相同,導緻HDAC汎抑製劑的應用會產生較大的毒副作用,臨床應用受到限製.因此特異性彊、毒副作用低的,具有亞型選擇性的HDAC抑製劑成為抗腫瘤藥物研髮的趨勢.目前已有的亞型選擇性HDAC抑製劑主要靶嚮HDAC1、2、6、8.該文將闡述HDAC抑製劑的髮展趨勢及現有的HDAC選擇性抑製劑的研究進展.
조단백거을선화매 (histone deacetylases, HDACs)억제제시당전국제항종류연구적열점.유우HDAC가족존재다개아형,이HDAC적각개아형,특별시자의뢰적HDAC각개아형(HDAC1-11),기생물학공능급재각충종류중적표체각불상동,도치HDAC범억제제적응용회산생교대적독부작용,림상응용수도한제.인차특이성강、독부작용저적,구유아형선택성적HDAC억제제성위항종류약물연발적추세.목전이유적아형선택성HDAC억제제주요파향HDAC1、2、6、8.해문장천술HDAC억제제적발전추세급현유적HDAC선택성억제제적연구진전.
