沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2006年
6期
347-352
,共6页
药物化学%羟基胆烷酸类%药物合成%抗癌活性
藥物化學%羥基膽烷痠類%藥物閤成%抗癌活性
약물화학%간기담완산류%약물합성%항암활성
目的探讨3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸侧链的改变和A、B环羟基衍生物对羟基胆烷酸类化合物抗癌活性的影响;改进3β-羟基胆-5-烯24-酸甲酯等的制备方法.方法 以去氧猪胆酸为起始原料,经甲酯化、氯代、乙酰氧基取代、水解、氧化、酯化等步骤合成目标化合物;采用MTT活细胞染色法,以3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯为对照, 比较3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞增殖抑制作用,观察3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞体外抗癌活性.结果 合成了15个化合物(其中6个未见文献报道)并确证了结构;小鼠L1210白血病细胞体外增殖抑制实验表明,3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯(L7)、3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸正己酯(L13)和3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸(2'-甲氧基)乙酯(L14)有一定的抗癌活性.结论 3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯为羟基胆烷酸类化合物中抗癌活性较好的化合物.
目的探討3β,5α,6β-三羥基膽烷-24-痠側鏈的改變和A、B環羥基衍生物對羥基膽烷痠類化閤物抗癌活性的影響;改進3β-羥基膽-5-烯24-痠甲酯等的製備方法.方法 以去氧豬膽痠為起始原料,經甲酯化、氯代、乙酰氧基取代、水解、氧化、酯化等步驟閤成目標化閤物;採用MTT活細胞染色法,以3β,5α,6β-三羥基膽烷24痠甲酯為對照, 比較3β,5α,6β-三羥基膽烷24痠衍生物對小鼠L1210白血病細胞增殖抑製作用,觀察3β,5α,6β-三羥基膽烷24痠衍生物對小鼠L1210白血病細胞體外抗癌活性.結果 閤成瞭15箇化閤物(其中6箇未見文獻報道)併確證瞭結構;小鼠L1210白血病細胞體外增殖抑製實驗錶明,3β,5α,6β-三羥基膽烷24痠甲酯(L7)、3β,5α,6β-三羥基膽烷24痠正己酯(L13)和3β,5α,6β-三羥基膽烷24痠(2'-甲氧基)乙酯(L14)有一定的抗癌活性.結論 3β,5α,6β-三羥基膽烷24痠甲酯為羥基膽烷痠類化閤物中抗癌活性較好的化閤物.
목적탐토3β,5α,6β-삼간기담완-24-산측련적개변화A、B배간기연생물대간기담완산류화합물항암활성적영향;개진3β-간기담-5-희24-산갑지등적제비방법.방법 이거양저담산위기시원료,경갑지화、록대、을선양기취대、수해、양화、지화등보취합성목표화합물;채용MTT활세포염색법,이3β,5α,6β-삼간기담완24산갑지위대조, 비교3β,5α,6β-삼간기담완24산연생물대소서L1210백혈병세포증식억제작용,관찰3β,5α,6β-삼간기담완24산연생물대소서L1210백혈병세포체외항암활성.결과 합성료15개화합물(기중6개미견문헌보도)병학증료결구;소서L1210백혈병세포체외증식억제실험표명,3β,5α,6β-삼간기담완24산갑지(L7)、3β,5α,6β-삼간기담완24산정기지(L13)화3β,5α,6β-삼간기담완24산(2'-갑양기)을지(L14)유일정적항암활성.결론 3β,5α,6β-삼간기담완24산갑지위간기담완산류화합물중항암활성교호적화합물.
