应用化学
應用化學
응용화학
CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
2012年
7期
757-761
,共5页
陈永师%林建国%邱玲%程文%罗世能%马海霞
陳永師%林建國%邱玲%程文%囉世能%馬海霞
진영사%림건국%구령%정문%라세능%마해하
苯基甲磺酰胺%合成%表征%标记前体
苯基甲磺酰胺%閤成%錶徵%標記前體
분기갑광선알%합성%표정%표기전체
以2-氨基-5-硝基苯酚为原料经过酚羟基烷基化、氨基甲磺酰化、硝基还原为氨基后,进行溴乙酰化以及N-烷基化5步反应制得了三羰基锝标记配体基:N-[2-环己基甲氧基-4(1-(2,2'-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-PA),并对反应条件进行了优化.中间体及目标化合物经红外、质谱和核磁共振氢谱进行了结构表征,HPLC法测定最终产物的纯度大于98％.该目标化合物可以作为三羰基锝标记前体,为进一步开发乳腺癌显像药物奠定了基础.
以2-氨基-5-硝基苯酚為原料經過酚羥基烷基化、氨基甲磺酰化、硝基還原為氨基後,進行溴乙酰化以及N-烷基化5步反應製得瞭三羰基锝標記配體基:N-[2-環己基甲氧基-4(1-(2,2'-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-PA),併對反應條件進行瞭優化.中間體及目標化閤物經紅外、質譜和覈磁共振氫譜進行瞭結構錶徵,HPLC法測定最終產物的純度大于98％.該目標化閤物可以作為三羰基锝標記前體,為進一步開髮乳腺癌顯像藥物奠定瞭基礎.
이2-안기-5-초기분분위원료경과분간기완기화、안기갑광선화、초기환원위안기후,진행추을선화이급N-완기화5보반응제득료삼탄기득표기배체기:N-[2-배기기갑양기-4(1-(2,2'-이필정갑기)알기)을선알기]분기갑광선알(NSC-PA),병대반응조건진행료우화.중간체급목표화합물경홍외、질보화핵자공진경보진행료결구표정,HPLC법측정최종산물적순도대우98％.해목표화합물가이작위삼탄기득표기전체,위진일보개발유선암현상약물전정료기출.
