CAJ | 학술논문

目的从受体药理特性上分析米非司酮的抗生育作用及与糖皮质激素的作用.方法应用放射配体结合检测技术,以3H-R5020和3H-地塞米松作为示踪物,采用饱和竞争性抑制分析方法,观察米非司酮与兔、猕猴子宫胞浆孕激素受体及大鼠肝脏糖皮质激素受体结合特性.结果米非司酮可与兔、猕猴子宫胞浆孕激素受体牢固结合,很小剂量就可抑制3H-R5020与孕激素受体结合.兔子宫孕激素受体结合实验所用米非司酮与孕酮的IC50(50%抑制浓度)值分别为6.61 nmol/L 、26.20 nmol/L,差异有极显著性意义(P<0.01),RBA(相对结合力)为孕酮的4.0倍;猕猴子宫胞浆孕激素受体结合实验中米非司酮与孕酮的IC50值分别为17.20、30.20 nmol/L,差异有显著性意义(P<0.05),其RBA为孕酮的1.8倍.米非司酮可与大鼠肝脏胞浆糖皮质激素受体结合,较低浓度范围内就可抑制地塞米松与糖皮质激素受体结合,米非司酮、地塞米松的IC50分别为4.21、14.50 nmol/L,RBA为地塞米松的3.4倍.结论对孕激素受体药理特性进行评估,米非司酮与孕激素受体有很强的亲和力,表现为较强的抗孕激素作用.以孕激素受体结合力为参照标准,显示米非司酮对孕激素受体结合力强度明显强于米非司酮对糖皮质激素受体结合力强度.
목적종수체약리특성상분석미비사동적항생육작용급여당피질격소적작용.방법응용방사배체결합검측기술,이3H-R5020화3H-지새미송작위시종물,채용포화경쟁성억제분석방법,관찰미비사동여토、미후자궁포장잉격소수체급대서간장당피질격소수체결합특성.결과미비사동가여토、미후자궁포장잉격소수체뢰고결합,흔소제량취가억제3H-R5020여잉격소수체결합.토자궁잉격소수체결합실험소용미비사동여잉동적IC50(50%억제농도)치분별위6.61 nmol/L 、26.20 nmol/L,차이유겁현저성의의(P<0.01),RBA(상대결합력)위잉동적4.0배;미후자궁포장잉격소수체결합실험중미비사동여잉동적IC50치분별위17.20、30.20 nmol/L,차이유현저성의의(P<0.05),기RBA위잉동적1.8배.미비사동가여대서간장포장당피질격소수체결합,교저농도범위내취가억제지새미송여당피질격소수체결합,미비사동、지새미송적IC50분별위4.21、14.50 nmol/L,RBA위지새미송적3.4배.결론대잉격소수체약리특성진행평고,미비사동여잉격소수체유흔강적친화력,표현위교강적항잉격소작용.이잉격소수체결합력위삼조표준,현시미비사동대잉격소수체결합력강도명현강우미비사동대당피질격소수체결합력강도.