中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2007年
3期
129-134
,共6页
李林%赵玲玲%董肖椿%郑剑斌%闻韧
李林%趙玲玲%董肖椿%鄭劍斌%聞韌
리림%조령령%동초춘%정검빈%문인
4-羟基苯甲醛%6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物%稻瘟霉菌抑制活性
4-羥基苯甲醛%6-芐氧基吲哚-2-甲痠糠醇酯衍生物%稻瘟黴菌抑製活性
4-간기분갑철%6-변양기신타-2-갑산강순지연생물%도온매균억제활성
目的 设计合成一系列6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物,并测试其抗稻瘟霉菌活性.方法 以4-羟基苯甲醛为原料,经O-苄基化、Knoevenagel反应、重排和水解反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸(6),6与5-氯甲基糠醛反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸-(5-甲酰基糠醇)酯(1),1分别经过还原、还原胺化和Knoevenagel反应得到相应的目标化合物.体外活性采用稻瘟霉菌筛选模型进行评价.结果与结论 合成了13个新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证,其中化合物1、8e、8f、8g的活性优于阳性对照灰黄霉素(griseofulvin).
目的 設計閤成一繫列6-芐氧基吲哚-2-甲痠糠醇酯衍生物,併測試其抗稻瘟黴菌活性.方法 以4-羥基苯甲醛為原料,經O-芐基化、Knoevenagel反應、重排和水解反應得到6-芐氧基吲哚-2-甲痠(6),6與5-氯甲基糠醛反應得到6-芐氧基吲哚-2-甲痠-(5-甲酰基糠醇)酯(1),1分彆經過還原、還原胺化和Knoevenagel反應得到相應的目標化閤物.體外活性採用稻瘟黴菌篩選模型進行評價.結果與結論 閤成瞭13箇新化閤物,其結構經覈磁共振氫譜、質譜確證,其中化閤物1、8e、8f、8g的活性優于暘性對照灰黃黴素(griseofulvin).
목적 설계합성일계렬6-변양기신타-2-갑산강순지연생물,병측시기항도온매균활성.방법 이4-간기분갑철위원료,경O-변기화、Knoevenagel반응、중배화수해반응득도6-변양기신타-2-갑산(6),6여5-록갑기강철반응득도6-변양기신타-2-갑산-(5-갑선기강순)지(1),1분별경과환원、환원알화화Knoevenagel반응득도상응적목표화합물.체외활성채용도온매균사선모형진행평개.결과여결론 합성료13개신화합물,기결구경핵자공진경보、질보학증,기중화합물1、8e、8f、8g적활성우우양성대조회황매소(griseofulvin).
