天然产物研究与开发
天然產物研究與開髮
천연산물연구여개발
NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT
2012年
2期
168-171
,共4页
大豆苷元磺酸酯%血管平滑肌细胞%构效关系
大豆苷元磺痠酯%血管平滑肌細胞%構效關繫
대두감원광산지%혈관평활기세포%구효관계
为了寻找对血管平滑肌细胞异常增殖有较强抑制作用的化合物,本文用MMT法考察新型大豆苷元磺酸酯体外抑制血管平滑肌细胞增殖活性.结果表明:该大豆苷元磺酸酯对血管平滑肌细胞增殖在10-7 mol/L时有抑制作用(P＜0.05),该浓度下的抑制率为56.06％,与先导化合物大豆苷元相比活性提高约1000倍.构效关系研究表明,大豆苷元经苯磺酸酯修饰,改变分子的空间结构、分子的可极化率从26.51增加到54.12,改变了药物的电荷分布,更有利于药物通过细胞膜到达靶标和与靶标更精确作用而导致药物药理作用大大增强.药理实验与构效关系研究初步表明,该大豆苷元磺酸酯有进一步研究价值.
為瞭尋找對血管平滑肌細胞異常增殖有較彊抑製作用的化閤物,本文用MMT法攷察新型大豆苷元磺痠酯體外抑製血管平滑肌細胞增殖活性.結果錶明:該大豆苷元磺痠酯對血管平滑肌細胞增殖在10-7 mol/L時有抑製作用(P＜0.05),該濃度下的抑製率為56.06％,與先導化閤物大豆苷元相比活性提高約1000倍.構效關繫研究錶明,大豆苷元經苯磺痠酯脩飾,改變分子的空間結構、分子的可極化率從26.51增加到54.12,改變瞭藥物的電荷分佈,更有利于藥物通過細胞膜到達靶標和與靶標更精確作用而導緻藥物藥理作用大大增彊.藥理實驗與構效關繫研究初步錶明,該大豆苷元磺痠酯有進一步研究價值.
위료심조대혈관평활기세포이상증식유교강억제작용적화합물,본문용MMT법고찰신형대두감원광산지체외억제혈관평활기세포증식활성.결과표명:해대두감원광산지대혈관평활기세포증식재10-7 mol/L시유억제작용(P＜0.05),해농도하적억제솔위56.06％,여선도화합물대두감원상비활성제고약1000배.구효관계연구표명,대두감원경분광산지수식,개변분자적공간결구、분자적가겁화솔종26.51증가도54.12,개변료약물적전하분포,경유리우약물통과세포막도체파표화여파표경정학작용이도치약물약리작용대대증강.약리실험여구효관계연구초보표명,해대두감원광산지유진일보연구개치.
