中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2007年
6期
799-803
,共5页
辛华雯%吴笑春%李罄%余爱荣%Ulrich Klotz
辛華雯%吳笑春%李罄%餘愛榮%Ulrich Klotz
신화문%오소춘%리경%여애영%Ulrich Klotz
黄连素%环孢素A%P-糖蛋白%Caco2细胞
黃連素%環孢素A%P-糖蛋白%Caco2細胞
황련소%배포소A%P-당단백%Caco2세포
目的 研究黄连素(berberine,Ber)对P-糖蛋白底物环孢素(cyclosporine A,CsA)和地高辛在Caco-2和L-MDRl细胞跨膜转运的影响.方法 以Caco-2、L-MDR1细胞为模型,在50 μmol·L-1～5 mmol·L-1 Ber作用后,测定地高辛和CsA跨膜转运的转运率和表观渗透系数.结果 Ber在50μmol·L-1～5 mmol·L-1范围内可剂量依赖性地降低地高辛在Caco-2和L-MDR1细胞单层底端(B侧)至顶端(A侧)的转运.对于CsA在Caco-2细胞的转运,50 μmol·L-1～5mmol·L-1的Ber不但剂量依赖性地降低CsA从B→A方向的转运,而且也明显增加其在A→B方向的转运.在Caco-2和L-MDR1细胞,Ber抑制地高辛B→A方向转运的IC50值分别为1.44 mmol·L-1和1.24 mmol·L-1.Ber抑制CsA在Caco-2细胞转运的Ic50值为607μmol·L-1.结论 Ber和CsA相互作用的机制可能涉及P-gp功能的抑制和饱和.
目的 研究黃連素(berberine,Ber)對P-糖蛋白底物環孢素(cyclosporine A,CsA)和地高辛在Caco-2和L-MDRl細胞跨膜轉運的影響.方法 以Caco-2、L-MDR1細胞為模型,在50 μmol·L-1～5 mmol·L-1 Ber作用後,測定地高辛和CsA跨膜轉運的轉運率和錶觀滲透繫數.結果 Ber在50μmol·L-1～5 mmol·L-1範圍內可劑量依賴性地降低地高辛在Caco-2和L-MDR1細胞單層底耑(B側)至頂耑(A側)的轉運.對于CsA在Caco-2細胞的轉運,50 μmol·L-1～5mmol·L-1的Ber不但劑量依賴性地降低CsA從B→A方嚮的轉運,而且也明顯增加其在A→B方嚮的轉運.在Caco-2和L-MDR1細胞,Ber抑製地高辛B→A方嚮轉運的IC50值分彆為1.44 mmol·L-1和1.24 mmol·L-1.Ber抑製CsA在Caco-2細胞轉運的Ic50值為607μmol·L-1.結論 Ber和CsA相互作用的機製可能涉及P-gp功能的抑製和飽和.
목적 연구황련소(berberine,Ber)대P-당단백저물배포소(cyclosporine A,CsA)화지고신재Caco-2화L-MDRl세포과막전운적영향.방법 이Caco-2、L-MDR1세포위모형,재50 μmol·L-1～5 mmol·L-1 Ber작용후,측정지고신화CsA과막전운적전운솔화표관삼투계수.결과 Ber재50μmol·L-1～5 mmol·L-1범위내가제량의뢰성지강저지고신재Caco-2화L-MDR1세포단층저단(B측)지정단(A측)적전운.대우CsA재Caco-2세포적전운,50 μmol·L-1～5mmol·L-1적Ber불단제량의뢰성지강저CsA종B→A방향적전운,이차야명현증가기재A→B방향적전운.재Caco-2화L-MDR1세포,Ber억제지고신B→A방향전운적IC50치분별위1.44 mmol·L-1화1.24 mmol·L-1.Ber억제CsA재Caco-2세포전운적Ic50치위607μmol·L-1.결론 Ber화CsA상호작용적궤제가능섭급P-gp공능적억제화포화.
