中国新药与临床杂志
中國新藥與臨床雜誌
중국신약여림상잡지
CHINESE JOURNAL OF NEW DRUGS AND CLINICAL REMEDIES
2008年
1期
12-16
,共5页
廖英%刘静静%熊岸冰%季宏建%邹建军%朱余兵%樊宏伟%肖大伟
廖英%劉靜靜%熊岸冰%季宏建%鄒建軍%硃餘兵%樊宏偉%肖大偉
료영%류정정%웅안빙%계굉건%추건군%주여병%번굉위%초대위
莫达非尼%药动学%色谱法,高压液相
莫達非尼%藥動學%色譜法,高壓液相
막체비니%약동학%색보법,고압액상
目的 建立莫达非尼血药浓度的高效液相色谱(HPLC)测定法,进行单、多剂量在人体的药动学研究.方法 采用HPLC-UV法测定健康受试者口服莫达非尼片(单剂量含莫达非尼100,200,400 mg和多剂量)后血浆中莫达非尼浓度.结果 单剂量口服莫达非尼(100,200和400 mg)后,估算的莫达非尼的药动学参数:t1/2β分别为(15.7±s 1.0),(16.4±1.2),(15.6±1.3)h;CL分别为(2.2±0.3),(2.02±0.28),(2.2±0.4)L·h-1;tmax分别为(1.5±0.3),(1.7±0.3),(1.58±0.29)h;Cmax分别为(3.0±0.5),(5.5±0.9),(11.4±1.5)mg·L-1;Vd分别为(56±20),(61±20),(57±11)L;AUC0～60分别为(42.0±2.9),(74±6),(144±15)mg·h·L-1;AUC0～∞分别为(50.4±2.4),(83±5),(154±15)mg·h·L-1;MRT0～60分别为(16.8±0.9),(17.4±1.0),(15.7±1.5)h.多剂量口服莫达非尼(100 mg,bid×7 d)血药浓度达稳态后估算的莫达非尼的药动学参数Cmax55为(4.9±0.7)mg·L-1,tmax为(1.6±0.5)h,Cssmin为(2.01±0.24)mg·L-1,Cav为(3.2±0.4)mg·L-1,波动系数DF为(0.92±0.17),AUCss0～12为(38±5)mg·h·L-1.结论 本方法准确、灵敏、可靠,莫达非尼在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国外文献报道数据一致,可为临床给药方案提供参考.
目的 建立莫達非尼血藥濃度的高效液相色譜(HPLC)測定法,進行單、多劑量在人體的藥動學研究.方法 採用HPLC-UV法測定健康受試者口服莫達非尼片(單劑量含莫達非尼100,200,400 mg和多劑量)後血漿中莫達非尼濃度.結果 單劑量口服莫達非尼(100,200和400 mg)後,估算的莫達非尼的藥動學參數:t1/2β分彆為(15.7±s 1.0),(16.4±1.2),(15.6±1.3)h;CL分彆為(2.2±0.3),(2.02±0.28),(2.2±0.4)L·h-1;tmax分彆為(1.5±0.3),(1.7±0.3),(1.58±0.29)h;Cmax分彆為(3.0±0.5),(5.5±0.9),(11.4±1.5)mg·L-1;Vd分彆為(56±20),(61±20),(57±11)L;AUC0～60分彆為(42.0±2.9),(74±6),(144±15)mg·h·L-1;AUC0～∞分彆為(50.4±2.4),(83±5),(154±15)mg·h·L-1;MRT0～60分彆為(16.8±0.9),(17.4±1.0),(15.7±1.5)h.多劑量口服莫達非尼(100 mg,bid×7 d)血藥濃度達穩態後估算的莫達非尼的藥動學參數Cmax55為(4.9±0.7)mg·L-1,tmax為(1.6±0.5)h,Cssmin為(2.01±0.24)mg·L-1,Cav為(3.2±0.4)mg·L-1,波動繫數DF為(0.92±0.17),AUCss0～12為(38±5)mg·h·L-1.結論 本方法準確、靈敏、可靠,莫達非尼在大部分人體內的過程符閤二室開放模型,其主要藥動學參數與國外文獻報道數據一緻,可為臨床給藥方案提供參攷.
목적 건립막체비니혈약농도적고효액상색보(HPLC)측정법,진행단、다제량재인체적약동학연구.방법 채용HPLC-UV법측정건강수시자구복막체비니편(단제량함막체비니100,200,400 mg화다제량)후혈장중막체비니농도.결과 단제량구복막체비니(100,200화400 mg)후,고산적막체비니적약동학삼수:t1/2β분별위(15.7±s 1.0),(16.4±1.2),(15.6±1.3)h;CL분별위(2.2±0.3),(2.02±0.28),(2.2±0.4)L·h-1;tmax분별위(1.5±0.3),(1.7±0.3),(1.58±0.29)h;Cmax분별위(3.0±0.5),(5.5±0.9),(11.4±1.5)mg·L-1;Vd분별위(56±20),(61±20),(57±11)L;AUC0～60분별위(42.0±2.9),(74±6),(144±15)mg·h·L-1;AUC0～∞분별위(50.4±2.4),(83±5),(154±15)mg·h·L-1;MRT0～60분별위(16.8±0.9),(17.4±1.0),(15.7±1.5)h.다제량구복막체비니(100 mg,bid×7 d)혈약농도체은태후고산적막체비니적약동학삼수Cmax55위(4.9±0.7)mg·L-1,tmax위(1.6±0.5)h,Cssmin위(2.01±0.24)mg·L-1,Cav위(3.2±0.4)mg·L-1,파동계수DF위(0.92±0.17),AUCss0～12위(38±5)mg·h·L-1.결론 본방법준학、령민、가고,막체비니재대부분인체내적과정부합이실개방모형,기주요약동학삼수여국외문헌보도수거일치,가위림상급약방안제공삼고.
