精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2011年
4期
46-48,51
,共4页
杨智慧%朱五福%王建强%郭飞%付强强%宫平
楊智慧%硃五福%王建彊%郭飛%付彊彊%宮平
양지혜%주오복%왕건강%곽비%부강강%궁평
抗肿瘤药物%盐酸帕唑帕尼%合成%工艺优化
抗腫瘤藥物%鹽痠帕唑帕尼%閤成%工藝優化
항종류약물%염산파서파니%합성%공예우화
以邻乙基苯胺为原料经硝化、环合、甲基化、硝基还原、取代、甲基化等反应制得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺(7)；中间体7与5-氨基-2-甲基苯磺酰胺(8)缩合、成盐制得目标产物盐酸帕唑帕尼(1).笔者对帕唑帕尼的合成工艺进行了改进,总收率38.1％,其结构经ESI-MS、1H NMR确证.改进后的合成工艺成本低廉,操作简单,反应时间短,适合工业化生产.
以鄰乙基苯胺為原料經硝化、環閤、甲基化、硝基還原、取代、甲基化等反應製得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺(7)；中間體7與5-氨基-2-甲基苯磺酰胺(8)縮閤、成鹽製得目標產物鹽痠帕唑帕尼(1).筆者對帕唑帕尼的閤成工藝進行瞭改進,總收率38.1％,其結構經ESI-MS、1H NMR確證.改進後的閤成工藝成本低廉,操作簡單,反應時間短,適閤工業化生產.
이린을기분알위원료경초화、배합、갑기화、초기환원、취대、갑기화등반응제득2,3-이갑기-N-(2-록밀정-4-기)-N-갑기-2H-신서-6-알(7)；중간체7여5-안기-2-갑기분광선알(8)축합、성염제득목표산물염산파서파니(1).필자대파서파니적합성공예진행료개진,총수솔38.1％,기결구경ESI-MS、1H NMR학증.개진후적합성공예성본저렴,조작간단,반응시간단,괄합공업화생산.
