中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2007年
3期
222-225
,共4页
重组巴曲酶%药动学%猕猴
重組巴麯酶%藥動學%獼猴
중조파곡매%약동학%미후
目的:研究重组巴曲酶(rBAT)在猕猴体内的药动学.方法:用Iodogen法制备125I-rBAT,然后采用交叉试验设计,分别给猕猴静脉注射不同剂量和肌内注射125I-rBAT,用酸沉淀法测定血清125I-rBAT浓度,计算药动学参数.结果:猕猴单次静脉注射0.1,0.4和1.6μg·kg-1的125I-rBAT后,末端半衰期t1/2分别为(1.9±0.8),(2.5±0.5)和(2.3±0.4)h,AUC0～12h分别为(4.1±1.4),(17.3±3.8)和(63.3±16.6)ng·h·mL-1.肌内注射0.4mg·kg-1的125I-rBAT后,AUC0～12 h为(3.6±0.4)ng·h·mL-1,t1/2为(3.2±0.9)h,Tmax为(3.3±0.6)h,Cmax为(0.7±0.1)ng·mL-1,肌内注射的AUC0～12h显著低于同剂量静脉注射的AUC0～12h,肌内注射的生物利用度为(20.8±2.3)%.结论:重组巴曲酶在猕猴体内的药动学过程符合线性药动学.
目的:研究重組巴麯酶(rBAT)在獼猴體內的藥動學.方法:用Iodogen法製備125I-rBAT,然後採用交扠試驗設計,分彆給獼猴靜脈註射不同劑量和肌內註射125I-rBAT,用痠沉澱法測定血清125I-rBAT濃度,計算藥動學參數.結果:獼猴單次靜脈註射0.1,0.4和1.6μg·kg-1的125I-rBAT後,末耑半衰期t1/2分彆為(1.9±0.8),(2.5±0.5)和(2.3±0.4)h,AUC0～12h分彆為(4.1±1.4),(17.3±3.8)和(63.3±16.6)ng·h·mL-1.肌內註射0.4mg·kg-1的125I-rBAT後,AUC0～12 h為(3.6±0.4)ng·h·mL-1,t1/2為(3.2±0.9)h,Tmax為(3.3±0.6)h,Cmax為(0.7±0.1)ng·mL-1,肌內註射的AUC0～12h顯著低于同劑量靜脈註射的AUC0～12h,肌內註射的生物利用度為(20.8±2.3)%.結論:重組巴麯酶在獼猴體內的藥動學過程符閤線性藥動學.
목적:연구중조파곡매(rBAT)재미후체내적약동학.방법:용Iodogen법제비125I-rBAT,연후채용교차시험설계,분별급미후정맥주사불동제량화기내주사125I-rBAT,용산침정법측정혈청125I-rBAT농도,계산약동학삼수.결과:미후단차정맥주사0.1,0.4화1.6μg·kg-1적125I-rBAT후,말단반쇠기t1/2분별위(1.9±0.8),(2.5±0.5)화(2.3±0.4)h,AUC0～12h분별위(4.1±1.4),(17.3±3.8)화(63.3±16.6)ng·h·mL-1.기내주사0.4mg·kg-1적125I-rBAT후,AUC0～12 h위(3.6±0.4)ng·h·mL-1,t1/2위(3.2±0.9)h,Tmax위(3.3±0.6)h,Cmax위(0.7±0.1)ng·mL-1,기내주사적AUC0～12h현저저우동제량정맥주사적AUC0～12h,기내주사적생물이용도위(20.8±2.3)%.결론:중조파곡매재미후체내적약동학과정부합선성약동학.
