高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2008年
7期
1359-1362
,共4页
孙小军%苏娜%刘幸海%董卫莉%李正名%赵卫光
孫小軍%囌娜%劉倖海%董衛莉%李正名%趙衛光
손소군%소나%류행해%동위리%리정명%조위광
新烟碱%4-噻唑啉酮%生物活性
新煙堿%4-噻唑啉酮%生物活性
신연감%4-새서람동%생물활성
根据生物等排原理和新烟碱类化合物与乙酰胆碱酯酶的作用机理,以4-噻唑啉酮(4)为中间体设计合成了2-取代-3- (2-氯-5-吡啶亚甲基)-4-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷(8a～8c)和5-芳基次甲基-2-芳基-3-(2-氯-5-吡啶亚甲基)-4-噻唑啉酮(5a～5e)两类化合物.中间体(4)由醛、胺和巯基乙酸缩合得到.所有化合物的结构均经元素分析和 1H NMR确证.初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根活性,化合物8b显示出很好的抗HIV-1蛋白酶活性.
根據生物等排原理和新煙堿類化閤物與乙酰膽堿酯酶的作用機理,以4-噻唑啉酮(4)為中間體設計閤成瞭2-取代-3- (2-氯-5-吡啶亞甲基)-4-氰基亞胺基-1,3-噻唑烷(8a～8c)和5-芳基次甲基-2-芳基-3-(2-氯-5-吡啶亞甲基)-4-噻唑啉酮(5a～5e)兩類化閤物.中間體(4)由醛、胺和巰基乙痠縮閤得到.所有化閤物的結構均經元素分析和 1H NMR確證.初步生物活性試驗結果錶明,部分化閤物具有一定的殺菌活性和促進黃瓜子葉生根活性,化閤物8b顯示齣很好的抗HIV-1蛋白酶活性.
근거생물등배원리화신연감류화합물여을선담감지매적작용궤리,이4-새서람동(4)위중간체설계합성료2-취대-3- (2-록-5-필정아갑기)-4-청기아알기-1,3-새서완(8a～8c)화5-방기차갑기-2-방기-3-(2-록-5-필정아갑기)-4-새서람동(5a～5e)량류화합물.중간체(4)유철、알화구기을산축합득도.소유화합물적결구균경원소분석화 1H NMR학증.초보생물활성시험결과표명,부분화합물구유일정적살균활성화촉진황과자협생근활성,화합물8b현시출흔호적항HIV-1단백매활성.
