中国现代应用药学
中國現代應用藥學
중국현대응용약학
CONTENTS IN BRIEF
2008年
1期
37-39
,共3页
冯璇%许东航%徐翔%章琴
馮璇%許東航%徐翔%章琴
풍선%허동항%서상%장금
纳洛酮,醇质体%经皮
納洛酮,醇質體%經皮
납락동,순질체%경피
目的 考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响.方法 采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量.求算累积渗透量稳态透皮速率和皮肤中的滞留量,考察醇浓度和药物含量对渗透速率的影响.结果 纳洛酮为5 mg·mL-1时,含醇20%、30%、40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)和(139.8±7.6)μg·h-1·cm-2,与纳洛酮水溶液(30.9±3.4)μg·h-1·cm-2相比,其增渗倍数分别为1.76,2.98,3.61和4.52倍;在皮肤中的滞留量和时滞的顺序一致:50%醇质体＞40%醇质体＞30%醇质体＞20%醇质体＞药物水溶液.含纳洛酮0.625,1.25,2.5,5,7.5和10 mg·mL-1的30%的醇质体,其渗透速率分别为(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)和(193.8±5.7)μg·h-1·cm-2.结论 醇质体能显著地促进渗透,增加药物在皮肤中的滞留量.随着醇质体内醇的含量增加,其渗透速率增加.醇质体内药物含量增加,渗透速率也增加.
目的 攷察以醇質體為載體的納洛酮經皮給藥的可行性以及醇濃度、藥物含量對藥物滲透速率的影響.方法 採用註入法製醇質體,以SD雄性大鼠皮膚為媒介,Franz單室擴散池為體外模型,用HPLC法測定透過皮膚的納洛酮含量.求算纍積滲透量穩態透皮速率和皮膚中的滯留量,攷察醇濃度和藥物含量對滲透速率的影響.結果 納洛酮為5 mg·mL-1時,含醇20%、30%、40%和50%的醇質體穩態透皮速率分彆為(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)和(139.8±7.6)μg·h-1·cm-2,與納洛酮水溶液(30.9±3.4)μg·h-1·cm-2相比,其增滲倍數分彆為1.76,2.98,3.61和4.52倍;在皮膚中的滯留量和時滯的順序一緻:50%醇質體＞40%醇質體＞30%醇質體＞20%醇質體＞藥物水溶液.含納洛酮0.625,1.25,2.5,5,7.5和10 mg·mL-1的30%的醇質體,其滲透速率分彆為(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)和(193.8±5.7)μg·h-1·cm-2.結論 醇質體能顯著地促進滲透,增加藥物在皮膚中的滯留量.隨著醇質體內醇的含量增加,其滲透速率增加.醇質體內藥物含量增加,滲透速率也增加.
목적 고찰이순질체위재체적납락동경피급약적가행성이급순농도、약물함량대약물삼투속솔적영향.방법 채용주입법제순질체,이SD웅성대서피부위매개,Franz단실확산지위체외모형,용HPLC법측정투과피부적납락동함량.구산루적삼투량은태투피속솔화피부중적체류량,고찰순농도화약물함량대삼투속솔적영향.결과 납락동위5 mg·mL-1시,함순20%、30%、40%화50%적순질체은태투피속솔분별위(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)화(139.8±7.6)μg·h-1·cm-2,여납락동수용액(30.9±3.4)μg·h-1·cm-2상비,기증삼배수분별위1.76,2.98,3.61화4.52배;재피부중적체류량화시체적순서일치:50%순질체＞40%순질체＞30%순질체＞20%순질체＞약물수용액.함납락동0.625,1.25,2.5,5,7.5화10 mg·mL-1적30%적순질체,기삼투속솔분별위(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)화(193.8±5.7)μg·h-1·cm-2.결론 순질체능현저지촉진삼투,증가약물재피부중적체류량.수착순질체내순적함량증가,기삼투속솔증가.순질체내약물함량증가,삼투속솔야증가.
