中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2008年
1期
21-24
,共4页
法尼基转移酶%Ras蛋白%哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂%抗肿瘤活性
法尼基轉移酶%Ras蛋白%哌啶酮類法尼基轉移酶抑製劑%抗腫瘤活性
법니기전이매%Ras단백%고정동류법니기전이매억제제%항종류활성
目的:合成哌啶酮类法尼基转移酶抑制药,并且评价其抗肿瘤活性.方法:在其他基团保持最佳的基础上,哌啶酮环的1-位氮原子上用咪唑基、羧基和取代氨基等不同的基团取代得到目标化合物,用MIT法检测它们抑制人Raji细胞的IC50值,比较它们对肿瘤细胞的抑制活性.结果:合成出了9个哌啶酮类新化合物,抗肿瘤生物活性实验结果表明9个目标化合物都有抑瘤活性.结论:用不同的基团取代哌啶-2-酮衍生物1位N后活性有一定的改变,能够与锌离子结合的基团活性较高,表明该位置上基团可能是与酶分子中的锌离子作用.
目的:閤成哌啶酮類法尼基轉移酶抑製藥,併且評價其抗腫瘤活性.方法:在其他基糰保持最佳的基礎上,哌啶酮環的1-位氮原子上用咪唑基、羧基和取代氨基等不同的基糰取代得到目標化閤物,用MIT法檢測它們抑製人Raji細胞的IC50值,比較它們對腫瘤細胞的抑製活性.結果:閤成齣瞭9箇哌啶酮類新化閤物,抗腫瘤生物活性實驗結果錶明9箇目標化閤物都有抑瘤活性.結論:用不同的基糰取代哌啶-2-酮衍生物1位N後活性有一定的改變,能夠與鋅離子結閤的基糰活性較高,錶明該位置上基糰可能是與酶分子中的鋅離子作用.
목적:합성고정동류법니기전이매억제약,병차평개기항종류활성.방법:재기타기단보지최가적기출상,고정동배적1-위담원자상용미서기、최기화취대안기등불동적기단취대득도목표화합물,용MIT법검측타문억제인Raji세포적IC50치,비교타문대종류세포적억제활성.결과:합성출료9개고정동류신화합물,항종류생물활성실험결과표명9개목표화합물도유억류활성.결론:용불동적기단취대고정-2-동연생물1위N후활성유일정적개변,능구여자리자결합적기단활성교고,표명해위치상기단가능시여매분자중적자리자작용.
