药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2007年
8期
892-897
,共6页
田玲玲%唐星%何海冰%王静
田玲玲%唐星%何海冰%王靜
전령령%당성%하해빙%왕정
依托泊苷%亚微乳%高压均质法%药代动力学
依託泊苷%亞微乳%高壓均質法%藥代動力學
의탁박감%아미유%고압균질법%약대동역학
本文旨在制备依托泊苷静脉注射亚微乳(ESE)并考察其体内外性质.采用高压均质法制备载药亚微乳,单因素试验考察处方工艺中影响制剂质量的因素,激光散射法和超滤离心法测定其粒径、zeta电位和包封率;长期留样观察其物理稳定性,恒温加速试验-威布尔分布拟合法考察其化学稳定性;以依托泊苷溶液为参比制剂,考察其在大鼠体内药代动力学行为.测得亚微乳平均粒径(189.9±54.6)nm,zeta电位-32.6 mV,包封率91.7%.4 ℃长期留样9个月物理稳定性无显著变化,加速试验预测4 ℃有效期(T0.9)约为665 d.亚微乳和溶液在大鼠体内药代动力学曲线均符合双隔室模型,药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(18.30±8.74)和(19.32±6.45)μg·h·mL-1.结果表明ESE避免了有机增溶剂的使用,物理化学稳定性较溶液显著提高,且未改变体内药代动力学行为.
本文旨在製備依託泊苷靜脈註射亞微乳(ESE)併攷察其體內外性質.採用高壓均質法製備載藥亞微乳,單因素試驗攷察處方工藝中影響製劑質量的因素,激光散射法和超濾離心法測定其粒徑、zeta電位和包封率;長期留樣觀察其物理穩定性,恆溫加速試驗-威佈爾分佈擬閤法攷察其化學穩定性;以依託泊苷溶液為參比製劑,攷察其在大鼠體內藥代動力學行為.測得亞微乳平均粒徑(189.9±54.6)nm,zeta電位-32.6 mV,包封率91.7%.4 ℃長期留樣9箇月物理穩定性無顯著變化,加速試驗預測4 ℃有效期(T0.9)約為665 d.亞微乳和溶液在大鼠體內藥代動力學麯線均符閤雙隔室模型,藥時麯線下麵積(AUC0-t)分彆為(18.30±8.74)和(19.32±6.45)μg·h·mL-1.結果錶明ESE避免瞭有機增溶劑的使用,物理化學穩定性較溶液顯著提高,且未改變體內藥代動力學行為.
본문지재제비의탁박감정맥주사아미유(ESE)병고찰기체내외성질.채용고압균질법제비재약아미유,단인소시험고찰처방공예중영향제제질량적인소,격광산사법화초려리심법측정기립경、zeta전위화포봉솔;장기류양관찰기물리은정성,항온가속시험-위포이분포의합법고찰기화학은정성;이의탁박감용액위삼비제제,고찰기재대서체내약대동역학행위.측득아미유평균립경(189.9±54.6)nm,zeta전위-32.6 mV,포봉솔91.7%.4 ℃장기류양9개월물리은정성무현저변화,가속시험예측4 ℃유효기(T0.9)약위665 d.아미유화용액재대서체내약대동역학곡선균부합쌍격실모형,약시곡선하면적(AUC0-t)분별위(18.30±8.74)화(19.32±6.45)μg·h·mL-1.결과표명ESE피면료유궤증용제적사용,물이화학은정성교용액현저제고,차미개변체내약대동역학행위.
